Kuidas füsostigmiin toimib
Füsostigmiin stimuleerib parasümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust. See autonoomse närvisüsteemi osa on seotud siseorganite, südamelöögi, hingamise ja seedimise kontrollimisega.
Füsostigmiin on nn koliinesteraasi inhibiitor. See blokeerib ensüümi atsetüülkoliinesteraasi, mis lagundab neurotransmitteri atsetüülkoliini. Atsetüülkoliin on parasümpaatilise närvisüsteemi oluline signaalaine. Kui näiteks mürgistuse või kaasasündinud häire tõttu vabaneb liiga vähe atsetüülkoliini, võib see põhjustada liikumishäireid ja elundite talitlushäireid.
Kuna füsostigmiin pärsib neurotransmitteri lagunemist, on kehas pikema aja jooksul saadaval rohkem atsetüülkoliini. See suurendab parasümpaatilist aktiivsust: füsostigmiin võib alandada südame löögisagedust, põhjustada silmapupilli ahenemist, bronhide ahenemist ja stimuleerida soolestikku aktiivsemaks muutuma. Samuti suurendab see sülje, maomahla ja higi eritumist.
Toimeaine võib kergesti läbida hematoentsefaalbarjääri ja seeläbi tõsta ka atsetüülkoliini kontsentratsiooni kesknärvisüsteemis.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Toimeaine süstitakse otse veeni või lihasesse. See võimaldab sellel kudedes kiiresti levida ja selle toimet arendada. See laguneb pooleldi ensüümi (koliinesteraasi) toimel juba veerand tunni pärast. See eritub uriiniga.
Millal füsostigmiini kasutatakse?
Füsostigmiin on Saksamaal ja Austrias heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:
- Mürgistus antikolinergiliste ainetega* nagu alkaloidid (belladonnas, daturas jne), mõnede seente koostisosad (nt panter ja kärbseseen), tritsüklilised antidepressandid (nagu amitriptüliin, imipramiin), opiaatide rühma tugevad valuvaigistid ja erinevad anesteetikumid
- Alkoholi ärajätmise deliirium (deliiriumi vorm)
- Hiline ärkamine pärast operatsiooni (lubatud ainult Saksamaal)
- Külmavärinad, tuntud ka kui "värinad" (lubatud ainult Saksamaal)
Šveitsi turul ei ole füsostigmiini sisaldavaid ravimeid.
Kuidas Physostigmiini kasutatakse
Füsostigmiini manustatakse otse veeni või lihasesse. Täiskasvanud saavad tavaliselt algselt kaks milligrammi. Vajadusel võib 15...20 minuti pärast manustada täiendava annuse XNUMX-XNUMX milligrammi. Toimeainet tuleb süstida aeglaselt, et vähendada kõrvaltoimete riski.
Väga harva on vaja anda patsiendile füsostigmiini pidev infusioon pikema aja jooksul.
Millised on füsostigmiini kõrvaltoimed?
Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, aeglustunud südamerütm (bradükardia), tugev higistamine, bronhide ahenemine (bronhokonstriktsioon) ja isegi ajukrambid (= ajust pärinevad krambid).
Mida tuleks füsostigmiini kasutamisel arvestada?
Vastunäidustused
Teatud juhtudel ei tohi füsostigmiini manustada. Nende absoluutsete vastunäidustuste hulka kuuluvad
- Mürgistus pöördumatute koliinesteraasi inhibiitoritega
- Müotooniline düstroofia (pärilik lihashaigus)
- Depolarisatsiooniblokk pärast depolariseerivate lihasrelaksantide manustamist
- Suletud kraniotserebraalne trauma
Samuti on suhtelisi vastunäidustusi, st olukordi, kus füsostigmiini manustamisest saadavat kasu ja riske tuleb esmalt väga hoolikalt kaaluda. Ravimit võib manustada ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles riskid.
See kehtib tugevalt aeglustunud südametegevuse (bradükardia), madala vererõhu (hüpotensiooni), bronhiaalastma, diabeedi, haavandilise koliidi ja Parkinsoni tõve korral.
Füsostigmiini manustamist käsitletakse väga rangelt, kuna toimeaine on väga mürgine. Inimese surmav annus on vaid kümmekond milligrammi.
interaktsioonid
Füsostigmiin ja teised selle toimeainete klassi liikmed (kaudse toimega parasümpatomimeetikumid: distigmiin, neostigmiin) interakteeruvad erinevate teiste ravimitega. Näiteks mõjutavad need lihaseid lõdvestavate ainete (lihasrelaksandid) toimet. Nn mittedepolariseerivate lihasrelaksantide (Rocuronium, Atracurium jt) toime nõrgeneb, depolariseerivate lihasrelaksantide oma aga pikeneb.
Lisaks võivad füsostigmiin ja sarnased ühendid kombinatsioonis beetablokaatori tüüpi kardiovaskulaarsete ravimitega põhjustada madalat vererõhku ja südame juhtivuse häireid.
Vanusepiirang
Rasedus ja imetamine
Füsostigmiini kasutamise kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vähe kogemusi.
Kasutamine rasedatel on äärmisel vajadusel võimalik. Ohutuse mõttes saab tulevase lapse arengut ultraheliga tähelepanelikult jälgida. Puuduvad teated kaasasündinud defektidest pärast füsostigmiini manustamist raseduse ajal.
Füsostigmiini vajalik lühiajaline kasutamine rinnaga toitmise ajal näib olevat vastuvõetav. Siiski tuleb last hoolikalt jälgida.
Kuidas saada ravimeid füsostigmiiniga
Füsostigmiin on Saksamaal ja Austrias saadaval ainult retsepti alusel ning seda manustab arst.
Šveitsi turul ei ole ühtegi ravimit, mille toimeaine on füsostigmiin.
