Definitsioon ja omadused
Kui aktiivsed farmatseutilised koostisosad sisenevad vereringesse, seonduvad nad sageli valgud, Eriti albumiin, suuremal või vähemal määral. Seda nähtust nimetatakse valkudega seondumiseks ja see on pöörduv: ravim + valk ⇌ ravimi-valgu kompleks Seondumine valkudega on oluline kõigepealt seetõttu, et ainult vaba osa jaotub kudedesse ja kutsub esile terapeutilise efekti. Seotud ja seondumata osad on tasakaalus. Kui plasma kontsentratsioon tilgad, vabastatakse seondunud ravim selle depoo seondumiskohtade kaudu valgud. Seega kaitseb valkudega seondumine ka ravimit kõrvaldamine ja pikendab selle poolestusaega. Teiseks, teistsugune ravimid saavad konkureerida valgud. Selle tulemuseks võib olla uimasti interaktsioonid, kuna valgu suhtes suurema afiinsusega toimeaine võib teise toimeaine tõrjuda, suurendades selle vaba sisaldust kontsentratsioon ja seega ka selle mõju suurendamine või kahjustavat toimet. Näiteks mõlemad antikoagulandid fenprokumoon (Marcoumar) ja valuvaigisti ibuprofeen (nt Algifor) seondumine valkudega on kõrge, 99%. Farmakoloogiliselt aktiivses vormis on ainult 1%. Kui valkudega seondumisest on välja tõrjutud isegi 1%, siis kontsentratsioon tasuta uimastitest kahekordistub. Kolmandaks võivad teatud haigused vähendada valkudega seondumist ja suurendada seeläbi ka aktiivse ravimi kontsentratsiooni.
