Fesoterodiin

Toodet

Fesoterodiin on kaubanduslikult saadaval püsiva vabanemisega tabletid (Toviaz). EL-is on see heaks kiidetud alates 2007. aastast ja paljudes riikides alates 2008. aastast.

Struktuur ja omadused

Fesoterodiin (C26H37EI3Mr = 411.58 g / mol) ravimid fesoterodiinfumaraadina. See on ester eelravim ja hüdrolüüsub kiiresti ja täielikult aktiivseks metaboliidiks desfesoterodiin (tovedeso, 5-hüdroksümetüültolterodiin). Selle metaboliidi moodustab ka CYP2D6 tolterodiin (Detrusitol), mis on heaks kiidetud sama näidustuse jaoks.

efektid

Fesoterodiin (ATC G04BD11) on konkureeriv ja spetsiifiline muskariiniretseptori antagonist. Täielik toime lükkub 2-8 nädala jooksul. Fesoterodiini potentsiaalne eelis tolterodiin on madalam individuaalne muutlikkus aastal ester hüdrolüüs. Tõepoolest, oluline osa elanikkonnast ei suuda moodustada aktiivset metaboliiti tolterodiin (CYP2D6 kehvad metaboliseerijad).

Näidustused

Raviks hüperaktiivne põis.

Annus

Ravimimärgise järgi. Fesoterodiini võetakse üks kord päevas koos toiduga või ilma. Maksimaalselt iga päev annus on 8 mg.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Uriinipeetus
  • Mao kinnipidamine
  • Ravimata kitsanurga glaukoom
  • Myasthenia gravis
  • Raske maksafunktsiooni kahjustus
  • Tugevate või mõõdukate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine mõõduka kuni raske maksa- või neerukahjustusega patsientidel.
  • Shweree haavandiline koliit
  • Mürgine megakoolon

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Fesoterodiin hüdrolüüsub kiiresti ja täielikult aktiivseks metaboliidiks 5-hüdroksümetüültolterodiiniks, mis on CYP2D6 ja CYP3A4 substraat. Seetõttu võivad sobivad CYP inhibiitorid suurendada kontsentratsioon metaboliidi sisaldus ja selle mõju tugevdamine ning kahjustavat toimet. Muu antikolinergilised ainednagu tritsüklilised antidepressandid, võib suurendada kahjustavat toimet. Fesoterodiin võib vähendada prokineetika mõju.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama kuiva suu, kuseteede infektsioondüsuuria, pearinglus, unetus, peavalu, kuivad silmad, kurgu kuivus, madalam kõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, kõhukinnisusja iiveldus.