Gentamiin on aminoglükosiid antibiootikum. See on peamiselt efektiivne gramnegatiivse vastu bakterid kuid seda kasutatakse nüüd süsteemselt ainult hädaolukordades nefrotoksiliste ja ototoksiliste kõrvaltoimete tõttu.
Mis on gentamütsiin?
Gentamiin on antibiootikum rühmast aminoglükosiidid, mis koosneb mitmest ainest, mida nimetatakse gentamütsiinideks. Seega on tegemist ainete seguga. Sulfaadi sulfaatsool gentamütsiin kasutatakse ravimina. Esimesed gentamütsiinid avastati bakteritüvest Micrononospora purpurea. Erinevad gentamütsiinid on struktuurilt väga sarnased. Gentamütsiinil on bakteritsiidne toime ja see on efektiivne peamiselt gramnegatiivse vastu bakterid, aga ka vastu stafülokokid. Seda kasutatakse süsteemselt ainult reservina antibiootikum, eriti haiglanakkuste (nn haiglainfektsioonide) korral, sest see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Nefro- ja ototoksilisus on siin peamised mainitavad. Kohalikul kasutamisel on need võimalikud kõrvaltoimed nii ebatõenäolised, et need on tühised. Sel põhjusel kasutatakse gentamütsiini tavaliselt aastal silmatilgad ja silma salvid.
Farmakoloogiline toime
Gentamütsiin on hea toimega antibiootikum ja seda saab kasutada mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks. Praktikas kasutatakse gentamütsiini süsteemselt ainult erakorralise ravimina, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad eelkõige väljendunud nefro- ja ototoksilisus. Need potentsiaalsed neeru- ja ototoksilised toimed takistavad gentamütsiini laialdast kasutamist seni, kuni see on efektiivne antibiootikumid on saadaval. Mõne näidustuse, eriti haiglas omandatud infektsioonide (haiglanakkused) korral ei ole aga muud ained sageli kättesaadavad või teised antibiootikumid kättesaadavad põhjustada sarnaseid või raskemaid kõrvaltoimeid. Veterinaarmeditsiinis kasutatakse seevastu gentamütsiini laialdaselt, peamiselt madala hinna tõttu. The toimemehhanism gentamütsiini eesmärk on takistada mRNA lugemist ribosoomid of bakterid. Seda tehakse sidudes 30S allüksusega ribosoomid. Kui mRNA-d ei saa lugeda, on bakterite valgu biosüntees takistatud. Kui kõrge kontsentratsioon gentamütsiini sisaldus võib mõjutada ka inimese valgu biosünteesi. Gentamütsiini manustamisel tuleb märkida, et seda ei saa teha suu kaudu. Gentamütsiini tuleb alati kasutada parenteraalselt.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Gentamütsiin on peamiselt efektiivne gramnegatiivsete bakterite vastu, kuid on efektiivne ka nende vastu stafülokokid. See ei ole efektiivne anaeroobsete bakterite vastu ning gentamütsiin on vähem efektiivne happelises ja / või anaeroobses keskkonnas. Üldiselt on gentamütsiin hästi toimiv antibiootikum ja seda saab seega kasutada paljude bakteriaalsete infektsioonide korral. Kuna aga tõsiste kõrvaltoimete oht on suur, kasutatakse gentamütsiini süsteemselt ainult hädaolukordades. Sellistel juhtudel kasutatakse seda tavaliselt koos beetalaktaamiga antibiootikumid. Näidustused gentamütsiini kasutamiseks hõlmavad järgmist endokardiit (põletik sisemise voodriosa süda), pseudomonasest, enterokokkidest, listeria, stafülokokidja enterobakterid, samuti mitmekordse resistentsusega põhjustatud infektsioonid Tuberkuloosi bakterid. Igal juhul tuleb gentamütsiini süsteemset kasutamist hoolikalt kaaluda raskete kõrvaltoimete riski suhtes. Pikaajalise ravi korral peab see kaalumine toimuma ikka ja jälle. Gentamütsiini terapeutiline vahemik on kitsas: kui plasmas on kõrgenenud tase, suureneb nefro- ja ototoksiliste reaktsioonide oht kiiresti. Risk suureneb ka ravi kestuse pikenedes, kuna gentamütsiin akumuleerub neerukoores. Seega on vaja ranget näidustust ja individuaalset annustamist. Kohaliku manustamise korral on süsteemsete kõrvaltoimete oht väike. Sel põhjusel kasutatakse gentamütsiini sageli aastal silmatilgad ja salvid. Operatsioonis kasutatakse mõnikord gentamütsiini sisaldavat palliketti ja gentamütsiini sisaldavat luutsementi, et vältida operatsioonijärgseid pehmete kudede ja luude infektsioone. Lisaks kasutatakse gentamütsiini sisaldavaid käsnaid erinevates protseduurides. Gentamütsiin on siin kasulik kõrge kuumakindluse ja madala allergeense potentsiaali tõttu. Gentamütsiini võib kasutada ka selle vastu Meniire'i haigus, kuid pole selle kasutamiseks heaks kiidetud peapööritus mis toimub aastal Meniire'i haigus saab gentamütsiiniga ravida, kuna gentamütsiin võib ototoksilisuse tõttu hävitada kõrva sensoorsed rakud.
Riskid ja kõrvaltoimed
Gentamütsiin on väga nefro- ja ototoksiline. 1-10% juhtudest on kahjustatud neer tekib gentamütsiini tõttu. Sellisel juhul tekib proksimaalse toru kahjustus. See on tavaliselt pöörduv. Kombinatsioonis teiste nefrotoksiliste ainetega ravimid, risk suureneb. Sageli esinevad ka ototoksilised reaktsioonid. Kuulmiskahjustusi esineb 1-3% juhtudest ja tasakaal häireid esineb kuni 14% juhtudest. Ohutut gentamütsiini pole annus, kuid kõrvaltoimete risk suureneb suurema päevase annuse ja suurema koguannuse korral. Seega on pikema ravi kestusega ja suurema riskiga risk suurem annus. Muud kõrvaltoimed koosnevad neuromuskulaarsetest blokeeringutest. Gentamütsiiniga ravi ajal tuleb jälgida plasmataset.
