Kuidas kandesartaan toimib
Nagu kõik sartaanid, häirib toimeaine kandesartaan inimkeha reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS). See reguleerib vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu ning seega ka vererõhku. Sartaanide toimimise mõistmiseks piisab, kui vaadata selle hormonaalsüsteemi väikest osa.
Sartaanid (tuntud ka kui angiotensiin II retseptori antagonistid) blokeerivad hormooni angiotensiin II dokkimiskoha (retseptori), nii et see ei saa enam oma toimet avaldada. Tavaliselt põhjustab hormoon vasokonstriktsiooni, neerude verevoolu vähenemist ning naatriumiioonide ja seega ka vee suurenenud reabsorptsiooni neerudes. Kokkuvõttes põhjustab see vererõhu tõusu.
Nimetus “angiotensiin II” viitab sellele, et on olemas ka angiotensiin I. See hormoon moodustub angiotensinogeenist – astme, mida võivad vererõhu langetamiseks ka ravimid blokeerida. Sel eesmärgil kasutatavaid preparaate nimetatakse AKE inhibiitoriteks.
Kandesartaantsileksetiil
Praktikas kasutatakse kandesartaani asemel prekursorit kandesartaantsileksetiili. See imendub soolestikus palju paremini ning seejärel muundatakse organismis kiiresti ja täielikult (juba sooleseinas) tegelikuks toimeaineks kandesartaaniks. Pärast ühe tableti võtmist saavutatakse toimeaine kõrgeim tase veres umbes kolme kuni nelja tunni pärast.
Kandesartaan ei metaboliseeru organismis peaaegu üldse. Umbes üheksa tundi pärast allaneelamist eritub pool toimeainest muutumatul kujul uriiniga (umbes üks kolmandik) ja pool väljaheitega sapi kaudu (umbes kaks kolmandikku).
Millal kandesartaani kasutatakse?
Kandesartaani kasutatakse peamiselt kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ja kroonilise südamepuudulikkuse (krooniline südamepuudulikkus) raviks, eriti kui AKE inhibiitoreid ei taluta.
Kandesartaani kasutatakse pikaajaliselt, et saavutada ohutu ja stabiilne vererõhu langus.
Kuidas Candesartani kasutatakse
Kandesartaani ja teiste vererõhku reguleerivate ravimite (nt dehüdreeriv aine hüdroklorotiasiid – HCT) kombinatsioon võib kaasa tuua vastastikuse toime tugevnemise (sünergistliku toime), mis on eriti soovitav tugevalt kõrgenenud vererõhu korral. Vastavad kombineeritud preparaadid on saadaval ka Saksamaa turul.
Millised on kandesartaani kõrvaltoimed?
Uuringute kohaselt ei esinenud kandesartaani saavatel patsientidel rohkem kõrvaltoimeid kui platseebot saanud patsientidel. Sagedased kõrvaltoimed (üks kümnest kuni sajast ravitud inimesest) olid hingamisteede infektsioonid, pearinglus, peavalu, madal vererõhk, neerufunktsiooni kahjustus ja kõrge kaaliumisisaldus veres.
Kahtlust, et kandesartaan võib põhjustada vähki, on nüüdseks põhjalikult uuritud ja suuremates uuringutes ja metaanalüüsides (mitme uuringu ühishinnang) mitu korda ümber lükatud.
"Esimese annuse hüpotensiooni" – järsk vererõhu langus pärast ravimi esmakordset võtmist –, mis tekib teiste vererõhuravimitega, kandesartaani puhul ei esine. Sama kehtib ka tagasilöögiefekti kohta. See viitab esialgsete sümptomite (antud juhul kõrge vererõhu) intensiivistumisele pärast ravimi ärajätmist.
Mida tuleks Candesartan’i võtmisel arvesse võtta?
Kandesartaanravi ajal ei tohi ilma arstiga konsulteerimata võtta mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-sid), nagu atsetüülsalitsüülhape või ibuprofeen. Vastasel juhul võib neerufunktsioon halveneda ja seega nõrgendada ravimi antihüpertensiivset toimet. Paratsetamooli võib kasutada alternatiivse valuvaigistina.
Kandesartaan on vastunäidustatud raske maksahaiguse ja sapiteede obstruktsiooni korral. Neeruhaiguse korral tuleb regulaarselt jälgida neerufunktsiooni ja vere kaaliumisisaldust.
Rasedus ja imetamine
Kandesartaani ei tohi raseduse ajal võtta, kuna sellel on viljakust kahjustavad omadused. Imetamise ajal tuleks eelistada paremini uuritud antihüpertensiivseid ravimeid.
Lapsed ja noorukid
Arstid võivad kasutada kandesartaani ka XNUMX-aastastel ja vanematel lastel ja noorukitel kõrge vererõhu raviks. Noorematel patsientidel ei ole aga ohutus ja efektiivsus veel piisavalt tõestatud. Lisaks puuduvad (veel) andmed südamepuudulikkusega laste ja noorukite kohta. Kandesartaan on vastunäidustatud alla üheaastastele lastele.
Kuidas saada kandesartaani sisaldavaid ravimeid
Toimeaine kandesartaan on Saksamaal, Austrias ja Šveitsis saadaval retsepti alusel mis tahes annustes ning retsepti esitamisel saab apteekidest.
1982. aastal avastasid teadlased mitmeid angiotensiin II vererõhku tõstva toime inhibiitoreid. Järgnevatel aastatel parandati nende struktuuri arvutiarvutuste, laboratoorsete testide ja loomkatsete abil veelgi. Selle tulemusena töötati 1986. aastal välja toimeaine losartaan, mis on sartaanidena tuntud uue toimeainete rühma esimene esindaja.
See toodi turule Ameerika Ühendriikides ja Saksamaal aastal 1995. Hiljem töötati välja ka teised pikema viibimisaja ja madalama ainevahetusega sartaanid organismis. Üks neist oli kandesartaan. See kiideti Saksamaal heaks 1997. aastal.
