Liraglutiid

Toodet

• Liraglutiid kinnitati 2009. aastal paljudes riikides süstelahusena eeltäidetud pensüstelis (Victoza).
• 2014. aastalannus koos degludekinsuliin vabastati (Xultophy); vaata IDegLira.
• 2016. aastal registreeriti Saxenda raviks ülekaaluline ja ülekaalulisus.

Sellega seotud järeltulija semaglutiid, erinevalt liraglutiidist, tuleb seda süstida ainult üks kord nädalas.

Struktuur ja omadused

Liraglutiidi või γ-L-glutamoüül (N-a-heksadekanoüül) -üülid.

²⁶

, Arg

³⁴

-GLP-1 (7-37) on hargnenud ahelaga peptiid molekulvalemiga C

₁₇₂

H

₂₆₅

N

₄₃

O

₅₁

Ja molekulaarne mass 3751.2 Da-st. See on inkretiini GLP-1 analoog ja järjestuse homoloogia on 97%. Lys 34 asendati Argiga ja C16 rasvhape lisati Lys 26-le Glu vaheruumi kaudu. Need modifikatsioonid pikendasid oluliselt GLP-1 poolväärtusaega (2 minutit) 13 tunnini. Rasvhapet kasutati, kuna see seondub albumiin, mis pikendab viibimisaega plasmas. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-rasvhape) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).

efektid

Liraglutiidil (ATC A10BJ02) on antidiabeetiline ja antihüperglükeemiline toime. Mõju on tingitud seondumisest GLP-1 retseptoriga, GPCR-ga (G-valguga seotud retseptor). Seda retseptorit aktiveerib ka inkretiin GLP-1. GLP-1 retseptori agonistid:

• Edendama insuliin sekretsioon pankrease beeta-rakkudest.
• Vähenda glükagoon sekretsioon alfa-rakkudest, mille tulemuseks on vähenenud glükoos vabastamine maks (glükoneogeneesi alandamine).
• Suurendama insuliin tundlikkus.
• Mao aeglane tühjendamine, vähendades selle kiirust glükoos siseneb vereringesse.
• Suurendage küllastust (keskne), vähendage näljatunnet ja see võib kaasa aidata kehakaalu langusele.

GLP-1 retseptori agonistid kipuvad vähem tekitama hüpoglükeemia sest nende mõju avaldub alles glükoos tase on kõrgendatud. Suukaudselt saadaval olevad gliptiinid (vt. Seal) pärsivad GLP-1 lagunemist, suurendades seeläbi selle toimet.

Näidustused

• 2. tüübi raviks diabeet suhkurtõbi (Victoza, Xultophy).
• Raviks ülekaaluline ja ülekaalulisus (Saxenda).

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Süstelahust süstitakse pen-süstliga subkutaanselt üks kord päevas, olenemata söögikordadest.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus

Täielikud ettevaatusabinõud leiate ravimi omaduste kokkuvõttest.

interaktsioonid

Näib, et liraglutiid ei mõjuta tsütokroome P450. Kuna see vähendab veidi mao tühjenemist, võib see mõjutada absorptsioon samaaegselt manustatud ravimitest ravimid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu, düspepsia, peavalu, ülemine hingamisteed infektsioon ja hüpoglükeemia, eriti koos sulfonüüluuread.