Kuidas metoklopramiid toimib
Toimeainel metoklopramiidil (MCP) on mao tühjenemist ja peensoole läbimist stimuleeriv (prokineetiline) ja oksendamisvastane (antiemeetiline) toime.
Inimkeha kaitseb end mõnikord mürgiste ainete imendumise eest seedetrakti kaudu oksendamisega. Niipea, kui teatud ained satuvad mao või soole limaskesta kaudu verre, transporditakse need vereringe kaudu nn piklikusse medullasse.
Siin asub oksendamiskeskus. Sellel on spetsiaalne ala: niinimetatud kemoretseptorite käivitamise tsoon, kus on arvukalt dokkimiskohti (retseptoreid) mitmesuguste sõnumitootmisainete jaoks. Kahjulikud ained saab siin registreerida otse oksendamiskeskuses (selles piirkonnas puudub hematoentsefaalbarjäär). Keha reageerib iivelduse ja oksendamisega, et vältida kahjuliku aine edasist imendumist.
Teatud ravimeid saab kasutada retseptorite pärssimiseks selles kemoretseptori vallandamistsoonis ja seega iivelduse ja oksendamise pärssimiseks. Nende ainete hulka kuuluvad metoklopramiid:
MCP inhibeerib dopamiini D2 retseptoreid ja suuremate annuste korral teatud serotoniini retseptoreid. Dopamiin ja serotoniin on olulised närvisaatjad.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast allaneelamist imendub MCP kiiresti läbi sooleseina verre ja saavutab vere tipptaseme umbes ühe tunni pärast. Toimeaine laguneb suures osas maksas ja eritub uriiniga.
Nii eritub organismist umbes 80 protsenti toimeainest. See protsess aga aeglustub neerufunktsiooni häirete korral.
Millal metoklopramiidi kasutatakse?
MCP-d kasutatakse:
- iivelduse ja oksendamise ennetamine ja ravi
- Seedetrakti liikumishäirete (motiilsuse häired) ravi
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike. See ei tohiks ületada viit päeva.
Kuidas metoklopramiidi kasutatakse
Metoklopramiidi sisaldavad preparaadid on saadaval paljudes ravimvormides. Ühelt poolt on suukaudsed preparaadid (tilgad, tabletid, kapslid). Täiskasvanud võtavad tavaliselt kümme milligrammi kolm korda päevas enne sööki koos klaasi veega.
Teiseks võib toimeainet manustada ka süstide ja suposiitide kujul. See on eriti kasulik tugeva oksendamise korral – suukaudsed preparaadid ei püsi siis organismis piisavalt kaua, et toimeaine verre imenduks.
Millised on metoklopramiidi kõrvaltoimed?
Lisaks kogeb üks kümnest kuni sajast ravitud inimesest kõrvaltoimeid, nagu kõhulahtisus, nõrkus, depressioon, madal vererõhk ja – eriti lastel – ekstrapüramidaalsed liikumishäired (düskineesiad). Need on liikumishäired, eriti näopiirkonnas, mis harvadel juhtudel on hilinenud ja võivad olla pöördumatud.
Mõnikord täheldatakse MCP tarbimise tagajärjel vererõhu langust või prolaktiini liigset sisaldust veres (hüperprolaktineemia).
Mida tuleks metoklopramiidi võtmisel arvestada?
Vastunäidustused
Metoklopramiidi ei tohi kasutada:
- Seedetrakti verejooks
- feokromotsütoom (harv neerupealise medulla kasvaja)
- teadaolevad ekstrapüramidaalsed liikumishäired
- Parkinsoni tõbi
- Methemoglobineemia (vere methemoglobiini taseme tõus = hemoglobiini derivaat, mis erinevalt hemoglobiinist ei suuda hapnikku siduda)
Ravimi koostoime
Metoklopramiidi ei tohi kasutada koos ravimitega, mis on ette nähtud dopamiini puudulikkusega seotud haiguste (nt Parkinsoni tõve) raviks, mis eeldatavasti suurendavad ajus dopamiini taset. Seda seetõttu, et MCP nõrgendab nende toimet.
Tsentraalselt pärssivad ravimid, nagu tugevad valuvaigistid, allergiavastased ained, rahustid ja unerohud, samuti alkohol võivad tugevdada metoklopramiidi depressiivset toimet.
Kui MCP-d kombineerida teiste toimeainetega, mis põhjustavad serotoniini taseme tõusu ajus, võib tekkida eluohtlik serotoniinitase ja nn serotoniini sündroom (äge eluohtlik seisund, millega kaasneb südamepekslemine, palavik, iiveldus, oksendamine jne. ). See kehtib näiteks antidepressantide (eriti SSRI-de), mõnede valuvaigistite, migreeniravimite ja trüptofaani (kerge und esilekutsuva aine) kohta.
Metoklopramiid suurendab tsüklosporiini (immunosupressant) ja vähendab digoksiini (südamepuudulikkuse ravim) ja suukaudsete kontratseptiivide ("pillid") kättesaadavust.
MCP laguneb maksas ensüümi CYP2D6 osalusel. CYP2D6 inhibiitorid (nt fluoksetiin, paroksetiin) võivad seetõttu võimendada metoklopramiidi toimet ja kõrvaltoimeid. Seevastu CYP2D6 indutseerijad (sh deksametasoon, rifampitsiin) võivad MCP toimet nõrgendada.
Vanusepiirang
Metoklopramiidi tabletid on heaks kiidetud vanuses üheksa aastat ja vanemad. Üheaastastele ja vanematele lastele on saadaval tilgad ja ravimküünlad.
Rasedus ja imetamine
MCP-d võib imetamise ajal kasutada lühikest aega. Pikaajalise ravi korral võib toimeaine erituda rinnapiima ja põhjustada imikule kõrvaltoimeid (nt kõhupuhitus, veidi kõrgenenud prolaktiinisisaldus).
Kuidas saada ravimeid metoklopramiidiga
Kõik metoklopramiidi toimeainet sisaldavad preparaadid nõuavad Saksamaal, Austrias ja Šveitsis retsepti. Alates 2014. aastast ei ole suurtes annustes MCP tilgad (4 mg/ml) enam heaks kiidetud. Madalama annusega tilgad (1 mg/ml) on endiselt saadaval.
Saksamaal saadaolevad ravimküünlad ja toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid (viivitatud vabanemisega kapslid) ei ole Šveitsis ja Austrias turul.
Kui kaua on metoklopramiid teada olnud?
Metoklopramiidi hakati valmistama 1964. aastal. Saksamaa ravimiturul kõige kauem olnud preparaadid said esmase heakskiidu 1979. aastal. Vahepeal on palju toimeainet sisaldavaid geneerikke.
