Toodet
Pralatrexate on kaubanduslikult saadaval infusioonilahusena (Folotyn). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2013. aastast.
Struktuur ja omadused
Pralatreksaat (C23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol) on a foolhape analoog ja eksisteerib ratsemaadina. See on valge kuni kollane aine, mis lahustub vesi.
efektid
Pralatreksaadil (ATC L01BA05) on tsütotoksilised omadused ja see vähendab kasvaja kasvu. Mõju on tingitud dihüdrofolaadi reduktaasi ja folüülpolüglutamüül süntetaasi konkureerimisest. Selle tulemuseks on tümidiini ja muu ammendumine molekulid vastutab vallalise üleandmise eest süsinik molekulid. DNA süntees katkeb, mis viib rakkude surmani. Pralatrexate akumuleerub kasvajarakkudes selektiivselt, kui see võetakse 1. tüüpi redutseeritud folaadi kandja (RFC-1) kaudu. See valk on kasvajarakkudes üleekspresseeritud. The toimemehhanism on sisuliselt sama mis metotreksaat.
Näidustused
Perifeersete T-rakkudega täiskasvanute raviks lümfoom kelle haigus on progresseerunud vähemalt ühe eelneva ravi järel.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit manustatakse intravenoosse infusioonina.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Pralatreksaat ei mõjuta CYP450 isoensüüme. See on nõrk OATP1B1, MRP2 ja MRP3 inhibiitor. Kirjeldatud on veel ühte interaktsiooni probenetsiid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmata suuõõne põletikku limaskest, trombotsütopeenia, iiveldus, aneemia, väsimus, neutropeenia, ninaverejooks, oksendamineja kõhukinnisus.