Toodet
Rapastinel on Allerganis kliinilises arengus ja pole veel kaubanduslikult saadaval. Algselt töötas selle välja Illinois Evanstonis asuv farmaatsiaettevõte Naurex Inc. Naurexi omandas Allergan 2015. aastal enam kui poole miljardi USA dollari eest. Glüksiinidega tegelevad ka teised ettevõtted.
Struktuur ja omadused
Rapastinel (C.18H31N5O6Mr = 413.5 g / mol) on amiiditud tetrapeptiid, mis on loodud antikehast lähtuvalt. Selle struktuur on treoniin-proliin-proliin-treoniin-amiid (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
efektid
Rapastinel on antidepressant omadused. See parandab lisaks kognitiivseid võimeid nagu õppimine võime ja mälu. Erinevalt traditsioonilisest antidepressandid, tegevuse algus on väga kiire, mõne tunni jooksul ja kestab üle nädala. The tegevuse algus praegu saadaolevast antidepressandid on nädalavahemikus. Rapastineli toime on tingitud osalisest agonismist kesknärvisüsteemi NMDA retseptorite glütsiini siduvas kohas närvisüsteem.
Näidustused
Raviks depressioon.
Annus
Kuna toimeaineks on peptiid, manustatakse ravimit intravenoosselt. Järgmine toimeaine NRX-1074 on saadaval suukaudselt.
Abuse
Farmakoloogiliste omaduste tõttu võib Rapastineli potentsiaalselt väärkasutada nutiravimina ja elustiiliravimina.
