Tilidiin: toimed, kasutusalad, kõrvaltoimed

Kuidas tilidiin toimib

Opioidid, nagu tilidiin, saavutavad valuvaigistava (valuvaigistava) toime, aktiveerides inimkehas opioidiretseptoreid. Samade retseptoritega seonduvad ka keha enda endorfiinid (endogeensed valuvaigistid), mis ei ole struktuurilt sugulased. Aktiveerides opioidi retseptoreid, pärsib tilidiin kaudselt valu vahendavaid neuronaalseid süsteeme kehas.

Aeg toime alguseni sõltub kasutatavast ravimvormist (tilgad või tabletid). Organismis muundatakse tilidiin maksas tegelikuks toimeaineks nortilidiiniks. Keskmine toimeaeg on ligikaudu kolm kuni viis tundi.

Millal tilidiini kasutatakse?

Toimeainet tilidiini kasutatakse mõõduka kuni tugeva valu leevendamiseks. Arstid määravad ravimit peamiselt siis, kui mitteopioidsed valuvaigistid (nt ibuprofeen, diklofenak, paratsetamool, metamisool) ei ole piisavalt tõhusad.

Toimeaine on saadaval tilkade või tablettide kujul. Väärkasutuse vältimiseks kombineeritakse tilidiini Saksamaal naloksooniga. Väga suurtes annustes või ravimi süstimisel pärsib naloksoon tilidiini toimet. Opiaadi- või opioidisõltlastel tekivad võõrutusnähud.

Kuidas tilidiini kasutatakse

Enamasti kasutatakse tilidiini tilkasid ja toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette. Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid vabastavad toimeainet aeglaselt, mis pikendab toime kestust. Selle eeliseks on see, et patsient peab ravimit harvemini kasutama. Tilidiini toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võetakse olenevalt annusest ainult üks või kaks korda päevas, Tilidiini tilku aga kuni kuus korda päevas.

Kuna opioid võib viia harjumiseni ja tilidiini järsul katkestamisel võivad tekkida ärajätunähud, tuleb valuvaigisti kasutamine lõpetada järk-järgult, mitte äkki, kui soovitakse ravi lõpetada. Arstid nimetavad seda teraapia "kitsendamiseks".

Annuse määrab raviarst individuaalselt ja seda tuleb rangelt järgida.

Millised kõrvaltoimed on tilidiinil?

Valuvaigisti kasutamine võib kaasa tuua kõrvalnähte, mis muu hulgas mõjutavad närvisüsteemi. Sageli esinevad pearinglus, vererõhu langus, unisus, väsimus, peavalud, närvilisus ja aeg-ajalt hallutsinatsioonid ja eufooriline meeleolu. Kaks viimast kõrvalmõju mängivad tilidiini väärkasutamises suurt rolli.

Keha harjub tilidiiniga pärast pikemaajalist kasutamist. Krooniline kasutamine võib tekitada sõltuvust. Ravi järsk katkestamine põhjustab suure tõenäosusega ärajätunähte.

Mida tuleks tilidiini võtmisel arvestada?

Tildiini mõju närvisüsteemile võib muu hulgas põhjustada pearinglust ja uimasust, mis võib muuta masinate ja sõidukite ohutu kasutamise võimatuks. Patsiendid peaksid sellest teadlikud olema.

Tilidiin ei sobi inimestele, kes on (või olid) juba sõltuvad opiaatidest/opioididest. Haruldane ainevahetushäire porfüüria on samuti vastunäidustuseks. Lisaks ei tohi tilidiini võtta alla kaheaastased lapsed.

Toime ja kõrvaltoimeid võivad suurendada maksafunktsiooni häired ja samaaegne rahustite või unerohtude kasutamine. Seetõttu ei saa Tilidiini kasutada raske maksahaiguse korral.

Tildiini ja alkoholi samaaegsel võtmisel võib kõrvaltoimeid oluliselt suurendada. Sel põhjusel tuleks tilidiiniravi ajal alkoholist hoiduda.

Rasedus ja imetamine

Piiratud kogemuste tõttu tohib tilidiini raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult äärmisel vajadusel. Eriti rasedate naiste jaoks on saadaval paremini tõestatud alternatiivid, nagu paratsetamool või tramadool.

Kuidas saada tilidiiniga ravimeid

Tilidiin on Saksamaal ja Šveitsis retseptiravim. Toimeaine ei ole Austrias saadaval.

Aeglustamata ravimvormides peetakse tilidiini narkootiliseks aineks (BTM) ja sellisena vajab see spetsiaalset retsepti (BTM-retsept). BTM-i retsepti nõude põhjuseks on asjaolu, et tilidiinil on suur kuritarvitamise potentsiaal ja see võib põhjustada sõltuvust, kui seda kasutatakse tarbetult sageli. Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ei kuulu narkoseaduse alla.

Kui kaua on tilidiini tuntud?

Tilidiin töötati välja sünteetilise toimeainena 1970. aastate alguses. Esialgu turustati tilku, kuna tilidiini annust on tilkadega lihtsam käsitseda.

Muud huvitavad faktid tilidiini kohta

Tilidiin on nõrk opioid. Selle tõhusus on umbes viiendik morfiini omast. Sel põhjusel peeti tilidiini pikka aega valuvaigistiks, millele BTM ei kehti. Sagenevate kuritarvituste ja sellest tulenevate võõrutusnähtude tõttu väljendati ja viimaks 2013. aastal ka ellu viidi soov karmima käsitsemise järele – vähemalt mittearetardeeritud tilidiini/naloksooni osas.