Toimeainet aleplasiniini kasutatakse praegu ravimina väljatöötamiseks Alzheimeri tõve ravi patsientidel. Ravim on ette nähtud põhjustavate hoiuste tekke vältimiseks aju rakud surevad, halvendades seeläbi haigust.
Mis on aleplasiniin?
Toimeaine aleplasiniin on praegu välja töötamisel ravimiks, mida kasutatakse selle ravis Alzheimeri haigusega patsiendid. Aleplasiniin on selektiivne inhibiitor, mis on mõeldud toimima plasminogeeni aktivaatori inhibiitor PAI-1. Need on valgud leitud veri mis mängivad olulist rolli vere hüübimisel. Inhibiitori PAI-1 ülesandeks on lagundada fibriinpolümeerid, mis toimivad omamoodi liimina veri hüübimist, nii et neid saab organismis lagundada. Harvadel juhtudel võib PAI-1 defitsiit esineda inimkehas, kui SERPINE1-s on mutatsioon geen. Ravimit PAZ-417 töötab praegu sellest toimeainest välja USA ravimifirma Wyeth. Sellel ettevõttel on ka sait Saksamaal, kus meditsiinilised uuringud on olulisel kohal. Kui ravim on testitud ja heaks kiidetud äriliseks kasutamiseks, kasutatakse seda ravimis Alzheimeri tõve ravi.
Farmakoloogiline toime
Patsientidel, kes kannatavad Alzheimeri haiguse korral kogunevad nn seniilsed naastud neuronitele aju. Need tahvlid on valesti kokku pandud aminohapped ja valkude struktuurid, mis akumuleeruvad neuronites. Need kogunemised lõppkokkuvõttes viima mõjutatud neuronite surmani. Need on peamiselt beeta-amüloidi peptiidid, mida terves organismis pidevalt toodetakse, kuid tavaliselt neid ei ladestata. Hiljutised uuringud on näidanud, et need peptiidid mängivad võtmerolli teabe töötlemisel aju. Tavaliselt aktiveerib beeta-amüloidpeptiid plasminogeeni aktivaatori, mis omakorda aktiveerib muu ensüümide mis lõpuks lagundavad beeta-amüloidpeptiidi. Patsientidel, kes kannatavad Alzheimeri haiguse korral hävitatakse see mehhanism massiliselt. Aleplasiniin korrigeerib seda düsfunktsiooni niivõrd, kuivõrd PAI-1 on pärsitud ja võib toimuda beeta-amüloidpeptiidi suurem lagunemine. Kuna see takistab peptiidide ladestumist aju halli ainesse, välditakse kahjustatud piirkondade neuronirakkude surma.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Arvatakse, et toimeaine aleplasiniin toimib Alzheimeri tõve ravi. See haigus kuulub neurodegeneratiivsete haiguste rühma, mis esineb peamiselt 65. eluaasta ületanud patsientidel. Alzheimeri tõbi peetakse umbes 60 protsendi kõigist dementsustest põhjustavaks, mõjutades kogu maailmas umbes 24 miljonit inimest. Alzheimeri tõbi nimetatakse primaarseks dementsus sest haiguse põhjus on aju struktuuri muutus. Sekundaarsete dementsuste korral on haigusel muid põhjuseid, nagu puudujäägi sümptomid, mürgistus või vigastused. Kuigi sekundaarseid dementsusi saab vähemalt osaliselt ravida, Alzheimeri dementsus ei peeta pöörduvaks. Tüüpiline omadus Alzheimeri tõbi on kognitiivsete võimete selge ja kasvav halvenemine. Lisaks ei jõua need, keda see puudutab, oma igapäevase eluga enam hakkama. Aleplasiniini poolt kõrvaldatavad naastud moodustuvad sageli aastaid enne esimest Alzheimeri tõve sümptomid muutuvad nähtavaks. Kuna ravi muutub raskemaks, seda kaugemale arenenud Alzheimeri tõbi, on USA riiklik vananemise instituut määratlenud seitse hoiatavat märki, mis võivad viidata haiguse esinemisele, mille tõttu kannatanud või nende lähiümbrus peaksid pöörduma arsti poole. Võimalikule haigusele viitavad järgmised hoiatusmärgid: Mõjutatud inimene kordab sama küsimust pidevalt või räägib sama lugu ikka ja jälle. Mõjutatud inimene ei saa enam teha igapäevaseid ülesandeid, näiteks cooking või töötavaid seadmeid ega saa enam rahaga turvaliselt ümber käia. Mõjutatud isik ei leia enam arvukalt esemeid ega aseta neid ebatavalistesse kohtadesse, mistõttu ta kahtlustab teisi inimesi eseme ära viimises. Välispind on tähelepanuta jäetud, kuid kannatanud isik eitab seda. Ja kannatajad vastavad küsimustele küsimust korrates.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuna ravim on alles arengufaasis, pole kõrvaltoimeid veel teada.
