Aliskireen on ravim, mis toimib a reniin inhibiitor (reniini inhibiitor) arteriaalse ravi jaoks hüpertensioon. Seda müüakse mitmesuguste kaubamärkide all nii monoteraapiana kui ka kombineeritud preparaadina ja see on saadaval retsepti alusel. Ravim kiideti heaks Ameerika Ühendriikides 2007. aasta märtsis, Šveitsis juunis ja Saksamaal augustis.
Mis on aliskireen?
Aliskireen on ravim, mida kasutatakse reguleerimiseks kõrge vererõhk. Aliskireen on ravim, mida kasutatakse reguleerimiseks kõrge vererõhk. See pärsib ensüümi reniin, häirides seeläbi reniini-angiotensiini-aldosteroon reguleeriv süsteem veri surve. Tuntud hulgas reniin inhibiitorid, on aliskireen ainus seni heaks kiidetud ravim. Kaks muud preparaati - zankiren ja remikiren - ootavad endiselt heakskiitu. Esimesed reniini inhibiitorid olid antikehade mis on suunatud otse ensüümile reniin. Mis alandas veri loomkatsetes rõhku edasi ei arendatud, eriti kuna neid esimesi reniini inhibiitoreid oli võimalik manustada ainult süstimise teel. Edasiste vaheetappide kaudu oli aliskireen lõpuks turuks valmis ja see täitis ootused hästi.
Farmakoloogiline toime
Sekkumisel reniini-angiotensioonialdosteroon süsteem seob aliskireen ensüümi reniini, käivitades järgnevad biokeemilised protsessid. Reniin proteaasina, mis on valku lõhustav ensüüm, muudab angiotensinogeeni angiotensiin I-ks, mis omakorda muutub angiotensiini konverteeriva ensüümi abil angiotensiin II-ks. See võib seejärel iseseisvalt vallandada vasokonstriktsiooni ja põhjustada täiendava vabanemise aldosteroon. Selle tulemuseks on naatrium ioonid ja vesi neerude kogumistorudes, mis põhjustab veri surve tõusta. Aliskireen seob reniini ja takistab seega tõhusalt selle keerukat funktsiooni. Eespool kirjeldatud protsesse ei toimu ja vererõhk võib väheneda. Aliskireeni võetakse suu kaudu üks kord päevas. Kuna see mõjutab vererõhk reniini vabastades kulub pärast ravi alustamist umbes üks kuni kaks nädalat, enne kui saavutatakse esimene mõõdetav terapeutiline edu. Aliskireeni manustatakse peaaegu alati koos teiste ravimitega antihüpertensiivsed ravimid. Need võivad olla diureetikumid ette nähtud hüpertensioon näiteks ravi.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Raviks hüpertensioonon reniini inhibiitor aliskireen uudne ja efektiivne aine. Produtsent Novartis räägib isegi “hüpertensiooni ravi uuest mõõtmest”. Kuna reniini inhibiitor aliskireen sekkub reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi väga varakult, peatab see täielikult angiotensiin II tootmise. See eristab ravimit teistest ravimid mida on varem sageli kasutatud, näiteks AKE inhibiitorid. Need pärsivad ainult ACE-d (angiotensiini konverteerivat ensüümi), mis muundab angiotensiin I angiotensiin II-ks, kuid mitte ensüümi kimaaasi. Seega on reniini-angiotensiini süsteem pärsitud ainult puudulikult. Lisaks ei aeglusta reniini inhibiitorid, nagu aliskireen, lagunemist bradükiniin, põletikuline vahendaja. Millal AKE inhibiitorid kasutatakse bradükiniin mis siis eksisteerib, põhjustab tuntud kiniini köha, AKE inhibiitorite ravimite tüüpiline kõrvaltoime. Sellegipoolest jääb üle vaadata, kas endiselt uus ravim aliskireen on tavapärasest terapeutiliselt parem AKE inhibiitorid. Aliskireeni võtmisel tuleb märkida, et rasvasisaldus on suurenenud dieet mõjutab negatiivselt absorptsioon toimeainet. Seetõttu ei ole aliskireeni individuaalse efektiivsuse astme abil alati nii lihtne kontrollida. Lisaks on seal üldiselt vaesed absorptsioon reniini inhibiitoritest, mis on suukaudsete ravimite kasutamisel sageli alla 2%. Pikaajaliste tulemuste puudumise tõttu on haldamine aliskireeni manustamine lastele ja noorukitele ei ole soovitatav. Samuti peaksid rasedad ja imetavad naised hoiduma.
Riskid ja kõrvaltoimed
Ravi aliskireeniga võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid:
- Iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus
- Ülemiste hingamisteede infektsioonid
- köha
- Väsimus
- Peavalu
- Seljavalu
- Allergia
Paljude krooniliste või ägedate haiguste korral ja koos sobivate ravimitega on enne alustamist hädavajalik üksikasjalik arstide ja patsientide konsultatiivne arutelu ravi koos aliskireeniga. Vastunäidustatud on aliskireeni manustamine järgmiste haiguste korral:
- Angioödeem
- suhkurtõbi
- neerufunktsiooni kahjustus
Samuti on vastunäidustatud aliskireen koos ravimitega:
- Tsüklosporiin
- Itrakonasool
- Kinidiin
Seetõttu jälgib vastutav arst vererõhk, elektrolüüdi tase, laboratoorsed väärtusedja neerufunktsioonid regulaarselt enne kavandatut ravi vajadusel ka raviperioodil.
