Anagreliid on antineoplastilise rühma toimeaine. Ravim on Saksamaal saadaval kõva kujul Kapslid kaubanime Xagrid all ja geneeriliste ravimitena. Anagreliid kasutatakse essentsiaalse trombotsüteemia raviks.
Mis on anagreliid?
Anagreliid kasutatakse essentsiaalse trombotsüteemia raviks. Anagreliidi kasutatakse hädavajalike ravimite raviks trombotsütoos, mida iseloomustab suurenenud arv vereliistakute toodetud luuüdi aasta veri. Anagreliidi soovitatakse kasutada ka teise reana ravi nn kõrge riskiga patsientidele, kes ei talunud varasemat ravi ega reageerinud sellele piisavalt hästi. Anagreliidi kinnitas Euroopa Ravimiamet - lühidalt EMEA - 2004. aasta lõpus kui sekundaarset ravimit ravi selle patsientide rühma jaoks, kes ei talu eelnevat esmast ravi või ei reageeri sellele. Anagreliid töötati algselt välja trombotsüütidevastase ainena. Kuid agent pärsib megakarüotsüütide küpsemist ka paralleelselt.
Farmakoloogiline toime
Anagreliidi farmakoloogilist toimet kehale ja elunditele ei ole veel selgitatud. Esialgsed uuringud viisid eelduseni, et anagreliid haldamine põhjustas trombotsüütide agregatsiooni pärssimist. See on klombi kokkukleepumise pärssimise efekt veri vereliistakute, mis soodustab verehüüvete - trombide - moodustumist. Edasised uuringud näitasid siiski, et anagreliid ei avalda trombotsüütidevastast toimet. Sellest hoolimata vähendab see väga kiiresti vereliistakute aasta veri. Pole teada, miks. Kindel on aga see, et anagreliid toimib hästi 3. tüüpi cAMP fosfodiesteraasi inhibiitorina. Seega tuleb ilmselt siin otsida vastust anagrelini toimimisviisile. Tundub, et ravim sisestab end postkarototsesse faasi megakarüotsüütide arengus, mõjutades nende küpsemist ja suurust ning kromosoomide arvu. Fosfodiesteraas III inhibeerimine suurendab trombotsüütide tsüklilist aktiivsust adenosiin monofosfaadi (cAMP) tase veres. Kõrge-annus anagreliid pärsib ka seda agregatsiooni. Anagreliidil on trombotsüütidele selektiivne aktiivsus ja seetõttu ei mõjuta see valgete ja punaste vereliblede moodustumist. Kliinilised uuringud, milles osales enam kui 4000 müeloproliferatiivsete häirete all kannatavat patsienti, näitasid, et nad reageerisid anagreliidile ravi 4 ... 12 nädala jooksul.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Anagreliidi kasutatakse trombotsütoos. Trombotsütoosiga patsiendid kannatavad müeloproliferatiivsete häirete, näiteks.
- Essentsiaalne trombotsüteemia (ET).
- Polütsüteemia vera (PV)
- Krooniline müeloidne leukeemia (CML)
- Osteomüelofibroos (OMF)
In trombotsütoos, seal on suurenenud trombotsüütide arv luuüdi ja lastakse vereringesse. Neid trombotsüüte, tuntud ka kui trombotsüüte, on kergesti üle viima hemorraagiliste ja trombootiliste haiguste, näiteks mööduvate isheemiliste atakkide (TIA), insult or tromboos väiksemat verd laevad. Harvadel juhtudel äge leukeemia võib areneda. Trombotsütoosi diagnoosimisel pole paljudel mõjutatud inimestel, kes on tavaliselt üle 50-aastased, veel subjektiivseid sümptomeid. Sellest hoolimata tuleks olemasolevate riskide tõttu rakendada õigeaegseid meditsiinilisi vastumeetmeid. Soovitatav alustamine annus anagreliidi jaoks on 1 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks. The Kapslid võib võtta kas söögi ajal või paastumine. Ühe nädala pärast individuaalne annus reguleerimine toimub maksimaalselt üks annus 2.5 mg. Pärast anagreliidi kasutamise lõpetamist taastub trombotsüütide arv algtasemele 10–14 päeva pärast. Sulge järelevalve of maks ja neeru laboratoorsed väärtused tuleb teha anagreliidravi ajal.
Riskid ja kõrvaltoimed
Anagreliidi võtmisel võivad kõrvaltoimed olla:
- Kõhuvalu
- Iiveldus
- Kõhupuhitus
- Kõhulahtisus
- Peapööritus
- Peavalu
- Südamepekslemine
- Tahhükardia
- Nõrkus
- Tursed
Pärast anagreliidi turuletoomist võis selle kasutamise ajal täheldada tõsiseid kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid. Need mõjutasid ka patsiente, kellel ei olnud südamehaiguse kahtlust ega normaalset leidu kardiovaskulaarsetes uuringutes, mis tehti enne ravi alustamist anagreliidiga. Seetõttu peetakse anagreliidi kõrge riskiga patsientidel ainult teise rea raviks. Anagreliid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on suurenenud tundlikkus toimeaine suhtes, mõõdukas kuni raske maks väärtuse langus ja neerupuudulikkus. Rasedad ja imetavad naised on anagreliidravist välja jäetud. Anagreliid interakteerub järgmiste ravimitega:
- Trombotsüütidevastased ained
- Fosfodiesteraasi inhibiitorid
- Atsetüülsalitsüülhape
- Sukralfaat
