Dermorfiin

Toodet

Ei ravimid toimeainet dermorfiini sisaldavad ravimid on praegu paljudes riikides heaks kiidetud.

Struktuur ja omadused

Dermorfiin (C40H50N8O10, 802.9 g / mol) on järgmise järjestusega heptapeptiid: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2 Oligopeptiid on isoleeritud nahk perekonna Lõuna-Ameerika puukonnadest, nt. Selle molekuli eripära on D-alaniini, mida tavaliselt leidub aastal valgud selgroogsetest. Dermorfiini mainiti teaduskirjanduses esimest korda 1981. aastal (Montecucchi et al., 1981). Seda saab toota ka sünteetiliselt. Nimi on tuletatud nimest for nahkAlates morfiin ja endorfiin.

efektid

Dermorfiinil on analgeetilised omadused. Mõju on tingitud selektiivsest ja tugevast seondumisest μ-opioidiretseptoritega. See seondub retseptoriga palju suurema afiinsusega kui morfiin. Kuid dermorfiin siseneb tsentraalsesse närvisüsteem ainult vähesel määral. BBB läbilaskvuse suurendamiseks saab kasutada keemilisi modifikatsioone.

Näidustused

Praegu pole meditsiinilisi näidustusi. Valuvaigistitena võiks kasutada derivaate.

Abuse

Dermorfiini on varem kasutatud a doping hobuste esindaja hobuste võidusõidus. Toimeainet või analooge võidakse ka kuritarvitada narkootikumid.