Sünonüümid
südameglükosiidid
- Ravimid Südame arütmia
- Digitoksiin
Digoksiin on toimeaine, mis kuulub südameglükosiidide rühma. Muu hulgas parandab see süda ja seetõttu on see ette nähtud näiteks südamepuudulikkus (südamepuudulikkus).
päritolu
Digoksiin ja digoksiin saab ekstraheerida samast taimest: Foxglove (ladina keeles digitalis), seetõttu kirjeldatakse neid mõnikord sünonüümselt terminiga digitalis või digitalis glükosiidid.
Mõju ja toimemehhanism
Digoksiin töötab südamel järgmiselt:
- Suurendage seal südamelihaste kontaktjõudu (positiivne inotroopne)
- Erutuse edasilükkumine kodade piirkonnast (antrumist) vatsakestesse (vatsakesed) (negatiivne dromotroopne)
- Löögisageduse vähendamine (negatiivne kronotroopne efekt).
Lepingu sõlmimiseks süda lihas - nagu kõik teisedki keha lihased, nii juhuslikult pingutatud vöötatud skeletilihased kui ka lihaste silelihased laevad ja tahtmatult kokku tõmbuvad elundid - vajab kaltsium. Aasta süda, kehtib põhimõte: seda enam kaltsium, seda tugevam on kokkutõmbumisjõud. Ja mida kõrgem see jõud on, seda rohkem veri saab südamelöögiga pumbata.
Süda koosneb paljudest südamelihasrakkudest, mis sisaldavad kokkutõmbavaid elemente, muutes seeläbi südame kokkutõmbumise üldse võimalikuks. Neid kiude nimetatakse sarkomeerideks. The kaltsium Seega peab jõud olema mõjutatud rakus (rakusiseselt), kuna siin asuvad sarkomeerid.
Südameglükosiidide mehhanismi mõistmiseks on vaja raku biokeemiasse veidi süveneda: Iga rakk vajab teatud ioonset tasakaal ellu jääda. See tähendab, et teatud kontsentratsioon kaalium, naatrium, raku sees ja väljaspool peavad leiduma teiste hulgas kloriid ja kaltsium. Nende kontsentratsioonide ületamisel lõhkeks rakk (vee sissevool kõrge rakusisese iooni kontsentratsiooni korral laengu saavutamiseks tasakaal seest ja väljast) või kahaneb (vee väljavool rakuvälise laengu kõrge kontsentratsiooniga, et saavutada osakeste suurema kontsentratsiooni lahjendus väljaspool).
Seda vee jaotamise põhimõtet suurema kontsentratsiooni suunas nimetatakse osmoosiks. Selleks, et vältida osmootse tasakaalu tekkimist, kuna see oleks rakule saatuslik, on pumbad, mis asuvad rakuseinas ja transpordivad aktiivselt ioone seest väljapoole või väljastpoolt sissepoole. Neist pumpadest kõige olulisem on naatrium-kaalium ATPaas.
See pumpab kolm naatrium ioonid seestpoolt välja, vastutasuks kahe eest kaalium ioonid, mille see väljastpoolt sisse pumpab. See tagab, et raku sees on palju kaaliumi ja väljaspool rakku palju naatriumi. Selle kõige jaoks vajab see keha tüüpilist energiavaluutat: ATP-d (adenosiinitrifosfaat), mis tuleb vajaliku energia tootmiseks jagada.
Siit ka nimi ATPaas, mis tähendab ATP lõikamist. Lisaks sellele peamiselt aktiivsele pumbale on ka transportereid, mis ei lõhusta otseselt ATP-d, et neil oleks piisavalt energiat ioonide transportimiseks, kuid kes kasutavad looduslike ioonigradientide energiat kogu rakumembraan töötada. Naatrium-kaaliumpumba tõttu on raku sees palju kaaliumi, kuid väljaspool seda vähe.
Seetõttu voolab kaalium difusiooni teel (st ilma transporterite abita) raku seest väljapoole tasakaal see laengu tasakaalustamatus. Lisaks tähendab pump, et väljas on palju naatriumi ja vähe sees. Seetõttu voolavad naatriumioonid selle tasakaalustamatuse tasakaalustamiseks väljastpoolt sissepoole.
Nendel nn ioonigradientidel on teatud “jõud” ja seega potentsiaal transportida muid ioone, mis ei suudaks membraanist iseseisvalt üle saada, kuna nende gradient pole piisavalt tugev või isegi vastupidine. See kehtib näiteks kaltsiumi transpordi kohta rakusisest rakuväliseks. Selleks kasutatakse naatrium-kaltsiumi vahetajat.
Naatrium transporditakse gradiendiga väljastpoolt sissepoole ja see kogub piisavalt tugevust, et kaltsiumi transportida selle gradiendi vastu seest väljapoole. Mida teevad südameglükosiidid nüüd? (Digoksiin) Eespool kirjeldati, et mida suurem on kaltsiumi kontsentratsioon rakus, seda suurem on südame kontraktsioonijõud.
Naatrium-kaltsiumivahetus tagab aga nüüd kaltsiumi lahkumise rakust. See võib olla nii patsientide puhul, kelle süda ei löö piisavalt tugevalt, seega on ebapiisav, väga problemaatiline. Seetõttu tuleb rakendada transporti, et rakus oleks rohkem kaltsiumi. Südameglükosiidid (digoksiin) ei inhibeeri seda vahetust otseselt, vaid toimivad naatrium-kaalium-ATPaasi pärssides.
Nagu eespool kirjeldatud, pumpavad nad tavaliselt naatriumi väljapoole ja kaaliumi sissepoole. Kui see on pärsitud, on väljaspool naatriumi vähem. See tähendab, et naatriumi-kaltsiumi vahetajat juhtiv naatriumigradient väljastpoolt sissepoole on madalam.
Seetõttu saab vähem naatriumi kaltsiumi vastu vahetada ja seega jääb rakku rohkem kaltsiumi. Nüüd on kontraktsiooniks saadaval rohkem kaltsiumi. Veel veri saab pumbata südamelöögi kohta.
Digoksiin ja digoksiin erinevad oma farmakoloogiliste omaduste poolest. Digoksiin: suukaudselt (st tabletina) võttes on selle biosaadavus umbes 75%. See eritub peamiselt neerude kaudu (poolväärtusaeg on 2-3 päeva).
