Kladribiin

Toodet

Kladribiin lubati ravida hulgiskleroos EL-is 2017. aastal ning Ameerika Ühendriikides ja paljudes riikides 2019. aastal tablettidena (Mavenclad). Kladribiin on alates 1998. aastast paljudes riikides olnud müügil ka infusiooni- ja süstelahusena (Litak). See artikkel käsitleb MS-ravi.

Struktuur ja omadused

Kladribiin (C10H12CIN5O3Mr = 285.7 g / mol) on 2'-deoksüadenosiini 2-kloro derivaat. Kloorimine kaitseb nukleosiidi analoogi metaboolse lagunemise eest. Kladribiin on valge, mittehügroskoopne ja kristalne pulber.

efektid

Kladribiinil (ATC L01BB04) on selektiivsed tsütotoksilised, proapoptootilised ja immunomoduleerivad omadused. See on eelravim, mis fosforüülitakse rakkudes aktiivseks trifosfaadiks Cd-ATP. See aktiveerimine toimub peamiselt lümfotsüütides (B- ja T-rakkudes), mille arv väheneb. B- ja T-rakud on märkimisväärselt seotud hulgiskleroos. Selektiivne reduktsioon viib tagasilanguse määra olulise vähenemiseni. Mõju põhineb integreerumisel DNA-ga, mis pärsib DNA sünteesi ja kutsub esile apoptoosi. Kladribiin konkureerib muuhulgas deoksüadenosiintrifosfaadiga DNA polümeraaside DNA-sse viimise pärast. Ravimi poolväärtusaeg on umbes 24 tundi.

Näidustused

Väga aktiivsete ägenemiste-remissioonidega täiskasvanud patsientide raviks hulgiskleroos (MS), mis on määratletud kliiniliste või pildistamise tulemustega.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Teraapia koosneb kahest ravifaasist, mis hõlmavad kahte järjestikust aastat. Iga ravietapp koosneb kahest ravinädalast, millest üks on iga raviaasta esimese kuu alguses ja teine ​​teise kuu alguses. Iga ravinädal koosneb 4 või 5 päevast, mille jooksul patsient saab tabletid ühe päevana annus. Teisi ravimeid tuleb võtta vähemalt kolme tunni tagant. Söömine ei sõltu söögikordadest. Pärast kahe ravifaasi lõppu ei ole 3. ja 4. aastal täiendavat ravi kladribiiniga vaja. Ravi jätkamist pärast 4. aastat ei ole uuritud. Üksikasjalike juhiste saamiseks lugege palun ravimi omaduste kokkuvõtet!

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • HI-viirusega nakatumine
  • Rasked aktiivsed infektsioonid, aktiivne krooniline infektsioon (nt Tuberkuloosi or hepatiidi).
  • Ravi alustamine immuunpuudulikkusega patsientidel, sealhulgas praegu immunosupressiivset või müelosupressiivset ravi saavatel patsientidel.
  • Olemasolevad aktiivsed pahaloomulised kasvajad.
  • Anamneesis progresseeruv multifokaalne leukentsefalopaatia.
  • Mõõdukas või raske neerufunktsiooni kahjustus.
  • Lapsed ja alla 18-aastased noorukid
  • Rasedus ja imetamine

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hulka kuuluvad lümfopeenia, neutrofiilide arvu vähenemine, suu kaudu herpes, dermaalne Herpes zoster, lööve ja juuste väljalangemine.