Toodet
Lemborexant kiideti Ameerika Ühendriikides heaks 2019. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Dayvigo). See on teine aine oreksiini retseptori antagonistide rühmas.
Struktuur ja omadused
Lemborexant (C.22H20F2N4O2Mr = 410.42 g / mol) on pürimidiini ja püridiini derivaat. See eksisteerib valgena pulber ja on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Lemborexantil on une tekitavad ja pärssivad omadused. Mõju on tingitud oreksiini retseptorite OX1R ja OX2R (GPCR) konkureerivast antagonismist. Kuna Lemborexant interakteerub mõlema retseptoriga, nimetatakse ravimit ka (DORA). Neuropeptiide oreksiin A ja oreksiin B toodavad neuronid hüpotalamuse. Nad tegelevad ärkveloleku edendamisega. Aktiivne metaboliit M10 seondub retseptoritega võrreldava afiinsusega. Lemborexanti poolväärtusaeg on pikk 17–19 tundi.
Näidustused
Une tekkimise ja une säilitamise häirete raviks.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. The tabletid võetakse vahetult enne magamaminekut. Neid võib manustada ainult üks kord öö jooksul. Söögikorra ajal võetuna tegevuse algus viibib.
Abuse
Lemborexant, sarnane muu unega abivahendid, võib kuritarvitada depresandina joovastav.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Narkolepsia
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Keskdepressant ravimid ja alkohol võivad potentseeruda kahjustavat toimet. Lemborexant metaboliseerub peamiselt CYP3A4 ja vähemal määral CYP3A5 kaudu. Peamine metaboliit on M10.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kõrvaltoime on unisus järgmisel päeval. Läbiviidud uuringutes võõrutusnähte ei täheldatud.
