Toodet
Lesinurad kiideti heaks USA-s 2015. aastal, EL-is 2016. aastal ja paljudes riikides 2017. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Zurampic). Fikseeritudannus koos allopurinoolile ilmus USA-s 2017. aastal (Duzallo), ELis 2018. aastal ja paljudes riikides 2019. aastal.
Struktuur ja omadused
Lesinurad (C.17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) on broomitud triasool, äädikhape ja tsüklopropüülnaftaleeni derivaat.
efektid
Lesinuradil (ATC M04AB05) on urikosuurilised omadused. Mõju on tingitud transporteri URAT1 (uraatide transporter 1) pärssimisest, mis vastutab organisatsiooni juures neer kusihappe reabsorptsiooniks. Selle tagajärjel eritub uriiniga rohkem kusihapet kontsentratsioon aasta veri väheneb. Lisaks inhibeerib Lesinurad OAT4, mis osaleb diureetikumide indutseerimises hüperurikeemia. See imendub täielikult ja poolväärtusaeg on umbes 5 tundi.
Näidustused
Koos allopurinoolile raviks hüperurikeemia täiskasvanud patsientidel podagra kui seerumi kusihappe taset ei saavutata ainult allopurinooliga.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kilega kaetud tabletid võetakse üks kord päevas hommikul koos hommikusöögiga ja koos allopurinoolile. Patsiendid peaksid päeva jooksul tarbima piisavalt vedelikku (nt kaks liitrit).
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Kasvaja lüüs või Lesch-Nyhani sündroom
- Raske neerufunktsiooni häire, lõppstaadiumis neeruhaigus, neerutransplantaadiga patsiendid või dialüüsi vajavad patsiendid
Lesinuradi monoteraapia ei ole näidustatud. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Lesinurad on CYP2C9 substraat, nõrk CYP3A4 indutseerija ning OAT ja OATP inhibiitor. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud. Muu interaktsioonid on kirjeldatud epoksiidhüdrolaasi inhibiitorite (nt valproaat), salitsülaatide (> 375 mg) ja hormonaalsete rasestumisvastased vahendid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet kombineeritud ravi hulka peavalu, mõjutama, suurenenud kreatiniin tasemed ja GERD (gastroösofageaalne tagasijooksutemperatuur haigus).