Toodet
Lorcaserin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Belviq). See kiideti heaks Ameerika Ühendriikides 27. juunil 2012. Praegu pole see paljudes riikides registreeritud.
Struktuur ja omadused
Lorcaserin (C.
11
H
14
ClN, M.
r
= 195.7 g / mol) ravimid lorcaseriinvesinikkloriidi ja hemihüdraadina, valge pulber lahustub vesi. See on bensasepiini derivaat ja puhas -enantiomeer ning sellel on struktuurilisi sarnasusi deksfenfluramiiniga.
efektid
Lorcaseriinil on söögiisu vähendav ja küllastav toime, aktiveerides selektiivselt 5-HT2C retseptorit teatud neuronites hüpotalamuse. Muud antiadiposita nagu fenfluramiin ja deksfenfluramiin seonduvad samuti selle retseptoriga, kuid ei ole selektiivsed. Võimalikud kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed fenfluramiin (ventiil süda haigus, kopsuarteri hüpertensioon) omistatakse 5-HT2B ja 5-HT2A retseptoritele.
Näidustused
Raviks ülekaaluline ja ülekaalulisus patsientidel, kelle KMI on ≥ 30 kg / m.
2
Või kehamassiindeksiga ≥ 27 kg / m
2
Vähemalt ühe kaasuva haiguse (nt kõrge vererõhk, düslipideemia, tüüp 2 diabeet). Lisaks vähendatud kalorsusega dieet ja on ette nähtud suurenenud füüsiline aktiivsus.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse kaks korda päevas koos toiduga või ilma. Ravi edukust tuleb hinnata 3 kuu pärast.
Vastunäidustused
Lorcaserin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ja selle ajal rasedus. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Lorcaserin pärsib CYP2D6 ja võib seega põhjustada uimastite kasutamist interaktsioonid. Lorcaseriini serotonergiliste omaduste ja sellest tuleneva võimaluse tõttu serotoniini sündroom, kombinatsioon teiste serotonergiliste ainetega, nagu SSRI-d, SNRI-d, MAO inhibiitorid, triptaanid, bupropioon, dekstrometorfaanja Naistepuna tuleks vältida.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, pearinglus, väsimus, iiveldus, kuiv suuja kõhukinnisus. Diabeetikutel hüpoglükeemia, tagasi valuja köha samuti on täheldatud.
