Metroprolooli toimeviis
Metoprolool kuulub beetablokaatorite rühma. Selle rühma ravimid blokeerivad nn beeta-adrenoretseptoreid. Blokeerides need retseptorid, avaldub stressi mõju hormoonid adrenaliin ja norepinefriin vähendatakse või välditakse.
Seetõttu on selliste ravimite nagu Metohexal peamine mõju süda määr ja veri surve. Beetablokaatoreid saab jagada erinevatesse rühmadesse. Siin on määravaks beeta-retseptorite alarühmad, millest on olemas beeta-1 ja beeta-2 retseptorid.
Seetõttu erinevad erinevad ravimid / toimeained peamiselt seondumise poolest vastavate retseptoritega. Kui ravim seondub mõlema alamtüübiga ligikaudu võrdselt, nimetatakse seda mitteselektiivseks beetablokaatoriks. Kuid kuna need mitteselektiivsed ained toimivad kogu kehas ja põhjustavad seetõttu mitmeid kõrvaltoimeid, on nüüd ka rohkem selektiivseid ravimeid, mis blokeerivad ainult ühe alatüübi või blokeerivad seda intensiivsemalt.
Metoprolool kuulub selektiivsete beeta1-retseptori blokaatorite rühma. Kuna beeta-1 retseptoreid leidub peaaegu eranditult süda, nimetatakse neid beetablokaatoreid ka kardioselektiivseteks. Toimeaine alandab seega süda kiirus, südame kokkutõmbejõud ja ergastuse ülekandumine südamesse.
Metroprolooli metabolism
Metoprolool/ Metohexal imendub soole kaudu seedetraktis peaaegu täielikult limaskest pärast suukaudset manustamist. Kuid süsteemne kättesaadavus on oluliselt madalam, kuna metoproloolil on kõrge esmakordne toime. Selles kontekstis tähendab esimese passi efekt ravimi kiiret metabolismi selle esimesel läbimisel maks.
Imendub soolestiku kaudu limaskest, metoprolool jõuab veeni veri laevad soolestikus. Need avanevad nn portaali vein, suur laev, mis veab veri suunas maks. Metoprolool metaboliseerub seal juba osaliselt ja ei pääse seetõttu selle mõju avaldamiseks enam organismi vereringesse. The maks rakkudel on mitmeid erinevaid ensüümide komplekse, millest igaüks võib lagundada erinevaid ravimeid.
Need ensüümide kuuluvad nn tsütokroom P450 ensüümide suurde supergruppi. Selle rühma allüksust nimetatakse CYP2D6, mis vastutab muu hulgas metoprolooli lagundamise eest. Kuna see ensüüm lagundab ka teisi ravimeid, on võimalik, et kui seda ensüümi võetakse samal ajal, võib see põhjustada koostoimeid, mida tuleb alati arvestada. Metoheksal metaboliseerub maksas peaaegu täielikult ja eritub seejärel. Kui maks on kahjustatud, mis viib nn maksatsirroos, ainevahetus võib olla häiritud ja seetõttu suurendada ravimi taset veres.
