Mis on bradükiniini antagonist?
Icatibant on hiljuti muutunud kättesaadavaks kui bradükiniin antagonist pärilik angioödeem. Seda sünteetilist ainet võib süstlaga süstida naha alla lahustunud kujul ägeda rünnaku ajal ja see viib sümptomite paranemiseni 1-2 tunni pärast. Molekulaarsel tasemel seondub antagonist ja blokeerib selles asuva B2 retseptori veri laevad, takistades seeläbi bradükiniin ja retseptori aktiveerimine.
Seda põhimõtet nimetatakse konkureerivaks pärssimiseks. See hoiab ära veresoonte laienemise ja anuma seina läbilaskvuse suurenemise ning hoiab ära vedeliku väljavoolu. Selle tagajärjel ei esine kahjustatud piirkonna turset, mis muidu tekiks.
Sama mehhanism võib muuta Icatibant efektiivseks ravimiks astsiidi raviks, a seisund mis on sageli seotud raskega maks kahju. Seda haigust iseloomustab vähenenud veekoguse suurenemine kõhuõõnde maks funktsioon ja sellest tulenev onkotise rõhu langus veri laevad, mida Icatibant võib ära hoida. Ikatibanti võib kasutada ka paljude teiste haiguste korral, eriti põletikuvastase ainena krooniliste põletikuliste või vaskulaarsete haiguste korral.
Millist rolli mängib bradükiniin angioödeemil?
Angioödeem on naha ja nahaaluse naha ajutine valutu turse rasvkude. See võib esineda kogu kehas ja jääb enamikul juhtudel sümptomiteta. Soolepiirkonna angioödeem võib olla problemaatiline, kuna see võib põhjustada tõsist valu ja piiravad seedimist.
Angioödeem hingamisteed on eriti ohtlik, kuna võib blokeerida hingamisteid. Sellisel juhul on mõnikord vajalik erakorraline meditsiiniabi. Angioödeemi arengul võivad olla väga erinevad põhjused, alates allergilistest reaktsioonidest kuni ravimitalumatus.
Üks konkreetne angioödeemi vorm on pärilik angioödeem (HAE), mida iseloomustab C1-esteraasi inhibiitori kaasasündinud defitsiit. Selle tulemusena hormoon bradükiniin ei saa enam nii tõhusalt lagundada. Selle tulemusena voolab bradükiniinist põhjustatud vedelik välja veri laevad suureneb, suurendades seeläbi angioödeemi riski.
HAE-ga patsientidel on vähemalt üks kord elus oht ohtliku angioödeemi tekkeks 50%. HAE raviks on saadaval süstlakujuline bradükiniini antagonist. Kui võtate AKE inhibiitorid (ravimid, mida kasutatakse peamiselt raviks) kõrge vererõhk), kuiv ärritav köha võib juhtuda.
Selle põhjuseks on see, et hormoon bradükiniin lagundatakse AKE (angiotensiini konverteeriva toimega) toimel ensüümide), muuhulgas, ja seetõttu, kui see ensüüm on pärsitud, on see kehas suuremates kogustes ja kauem. Bronhitorude juures põhjustab bradükiniin silelihaste kokkutõmbumist ja seega hingamisteede ahenemist, mis mõnel juhul võib põhjustada ebameeldiva, kuiva köha. See võib tähendada, et ravi AKE inhibiitorid tuleb katkestada.
Kõik selle sarja artiklid:
