Neratiniib

Toodet

Neratiniib kiideti heaks kilega kaetud kujul tabletid Ameerika Ühendriikides 2017. aastal, ELis 2018. aastal ja paljudes riikides 2020. aastal (Nerlynx).

Struktuur ja omadused

Neratiniib (C₃₀H₂₉CIN₆O₃M_r = 557.1 g / mol) on ravimis valge või kollase värvusega neratiniibmaleaadina pulber mis on vesi lahustuv, eriti happelise pH juures. See on 4-anilinokinoliid, mis töötati välja struktuurilt lähedase sugulusega pelitiniibist.

efektid

Neratiniibil (ATC L01XE45) on kasvajavastane ja antiproliferatiivne toime. Neratiniib on kinaasi inhibiitor. Selle mõju on tingitud epidermise kasvufaktori retseptori (EGFR, HER1), inimese epidermise kasvufaktori retseptori 2 (HER2) ja HER4 pöördumatust (mittekonkurentsivõimelisest) pärssimisest.

Näidustused

Hormoonretseptor-positiivsete, HER2 üleekspresseeritud / võimendatud varases staadiumis täiskasvanud patsientide pikendatud adjuvantravi rinnavähk kelle prior trastuzumab-põhine adjuvantravi on lõpetatud vähem kui ühe aasta jooksul.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse hommikul koos hommikusöögiga üheks aastaks.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Samaaegne haldamine tugevate CYP3A4 ja P-glükoproteiin.
• Samaaegne haldamine nõrkade CYP3A4 ja P-gp inhibiitorite
• Raske maksapuudulikkus
• Rasedus

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Neratiniib on CYP3A4 ja FMO substraat ning seda transpordib P-glükoproteiin.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, iiveldus, väsimus, oksendamine, kõhuvalu, lööve, isukaotus, ülemine kõhuvalu, stomatiit ja lihased krambid.