Ospemifeen

Toodet

Ospemifeen on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (Osphena). See kiideti heaks Ameerika Ühendriikides 2013. aasta veebruaris. Paljudes riikides pole see veel registreeritud.

Struktuur ja omadused

Ospemifeen (C24H23ClO2Mr = 378.9 g / mol) on valge kristall pulber mis on lahustumatu vesi. See on trifenüületüleeni derivaat ja sellel on mittesteroidne struktuur. Ospemifeen on metaboliit toremifeen ja sellel on sarnane struktuur tamoksifeeni ja toremifeen.

efektid

Ospemifeen on östrogeeni retseptori agonist ja antagonist. Juures endomeetriumi, sellel on östrogeeni agonistlik toime.

Näidustused

Raviks valu vahekorra ajal (düspareunia) tõttu menopausi seotud tupe atroofiaga.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas koos toiduga.

Vastunäidustused

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ospemifeen metaboliseeritakse CYP3A4, CYP2C9 ja CYP2C19 kaudu ning sellel on kõrge sisaldus seondumine valkudega. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud. Ospemifeeni ei tohiks kombineerida teiste SERM-idega.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad õhetust, tupevoolust, lihaseid krambidja suurenenud higistamine. Nagu teiste östrogeensete ainete puhul, on ka tõsised kõrvaltoimed, näiteks endomeetrium vähk, venoosne tromboosja insult on harva võimalikud.