Toodet
Palbociclib kiideti kapslite kujul heaks USA-s 2015. aastal, EL-is 2016. aastal ja paljudes riikides 2017. aastal (Ibrance).
Struktuur ja omadused
Palbociclib (C.24H29N7O2Mr = 447.5 g / mol) on püridopürimidiin ja esineb kollase kuni oranžina pulber.
efektid
Palbotsükliibil (ATC L01XE33) on kasvajavastane ja antiproliferatiivne toime. Mõju on tingitud tsükliinist sõltuvate kinaaside (CDK) 4 ja 6 selektiivsest ja pöörduvast inhibeerimisest, ensüümide seotud rakutsükli, rakkude paljunemise, DNA replikatsiooni ja rakkude kasvuga. Palbotsükliib pärsib rakutsükli üleminekut G1 faasist S-ni. Selle pika poolväärtusajaga on umbes 29 tundi.
Näidustused
Hormoonretseptor-positiivsete ja HER2-negatiivsete kaugelearenenud või metastaatiliste ravimite raviks rinnavähk kombinatsioonis fulvestrant endokriinselt eelnevalt töödeldud pre / peri- (kombineerituna LHRH analoogidega) või postmenopausis naistel.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kapslid võetakse üks kord päevas koos toiduga (ravitsükkel 21 päeva, 7 päeva vaba).
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Palbotsükliibi biotransformeerivad valdavalt CYP3A ja SULT2A1 ning vastavad ravimid interaktsioonid on võimalikud.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet neutropeenia, leukopeenia, infektsioon, väsimus, iiveldus, aneemia, stomatiit, trombotsütopeenia, kõhulahtisus, juuste väljalangemine, oksendamine, vähenenud söögiisu ja lööve.
