Toodet
Remdesivir on kaubanduslikult saadaval kui pulber kontsentraadi jaoks infusioonilahuse valmistamiseks (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA). Ajutine heakskiit anti paljudes riikides ja ELis juulis 2020. 25. novembril 2020 antakse heakskiit. USA-s registreeriti ravim oktoobris.
Struktuur ja omadused
Remdesiviir (C.27H35N6O8P, M.r = 602.6 g / mol) on nukleosiidi analoog adenosiin ja on aktiivse GS-441524 monofosforamidaat-eelravim, mis lisaks trifosforüülitakse märklaudrakkudes. Artiklist leiate ka taustteavet struktuuri kohta Nukleiinhapped.
efektid
Remdesiviril on viirusevastased omadused, millel on lai toimespekter paljude RNA vastu viirused. Nende hulka kuuluvad sellised koronaviirused nagu SARS-CoV-2 ja MERS-CoV, samuti Ebola viirus ja respiratoorne süntsütiaalviirus (RSV). Selle mõju põhineb integreerumisel viiruse RNA-ga, mis viib sünteesi enneaegse lõpetamiseni. See pärsib selektiivselt viiruse RNA polümeraasi, viiruse RNA sünteesi ja viiruse replikatsiooni. Toimeaine trifosfaat konkureerib loodusliku substraadiga adenosiin trifosfaat (ATP). Aktiivse metaboliidi GS-441524 poolväärtusaeg on 27 tundi.
Näidustused
Koroonaviiruse haiguse raviks Covidien-19 täiskasvanutel ja 12-aastastel ja vanematel noorukitel, kellel on SARS-CoV-2-ga seotud kopsupõletik ja nõuavad täiendavat kasutamist hapnik.
Annus
Ravimit manustatakse intravenoosse infusioonina.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Remdesiviir on CYP2C8, CYP2D6 ja CYP3A4, samuti OATP1B1 ja P-glükoproteiin. Kombineerimine klorokviin or hüdroksüklorokiin ei ole soovitatav.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, iiveldus, suurenenud transaminaaside arv ja lööve.
