Toodet
Proprilüsiini inhibiitori sakubitriili ja fikseeritud kombinatsioon valsartaan kiideti 2015. aastal heaks USA-s, EL-is ja paljudes riikides kilega kaetud kujul tabletid (Entresto). Kombinatsiooni nimetatakse ka LCZ696-ks.
Struktuur ja omadused
Sakubitriil (C24H29EI5Mr = 411.5 g / mol) on an ester eelravim, mida esteraasid hüdrolüüsivad organismis aktiivseks metaboliidiks LBQ657. The tabletid sisaldavad negatiivselt laetud sakubitriili ja negatiivselt laetud kompleksi valsartaan, Samuti naatrium ioonid ja vesi vahekorras 1: 1: 3: 2.5. Pärast allaneelamist kompleks lahustub ja mõlemad ained vabanevad.
efektid
Sakubitriil (ATC C09DX04) on neprilüsiini (neutraalne endopeptidaas, NEP) inhibiitor. Seda ensüümi leidub neer ja mujal ning inaktiveerib endogeensed natriureetilised peptiidid. Need sisaldavad:
- ANP: kodade natriureetiline peptiid
- BNP: aju natriureetiline peptiid
- CNP: C-tüüpi natriureetiline peptiid
Nendel peptiididel on diureetikum, vasodilataator, natriureetiline, antihüpertensiivne ja antiproliferatiivne toime. Lagunemise pärssimine soodustab nende mõju.
Näidustused
Süstoolse ravi korral süda läbikukkumine. Kardiovaskulaarse surma ja haigestumuse riski vähendamiseks.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse kaks korda päevas (hommikul ja õhtul), sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Kombinatsioon AKE inhibiitoritega
- Angioödeem patsiendi ajaloos, seotud AKE inhibiitorid or sartanid.
- Kombineerimine aliskireen patsientidel, kellel on diabeet suhkruhaigus või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.
- Raske neerufunktsiooni häire
- Rasedus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet fikseeritud kombinatsiooni hulka kuuluvad madal vererõhk, hüperkaleemia, köha, neerufunktsiooni kahjustus ja pearinglus.
