Toodet
Seleksipag kiideti heaks USA-s 2015. aastal ning EL-is ja paljudes riikides 2016. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Uptravi).
Struktuur ja omadused
Seleksipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) on difenüülpürasiini derivaat. See muundub biotransformatsioonis maks karboksüülesteraas 1 (CES1) kaudu aktiivseks metaboliidiks ACT-333679 (MRE-269). Metaboliidil on suurem seondumisafiinsus ja see osaleb toimes. Seleksipag erineb struktuurilt prostatsükliinist ja teistest prostatsüliini retseptori agonistidest. See eksisteerib kahvatukollase kristallina pulber mis on praktiliselt lahustumatu vesi. Aine on stabiilne, mittehügroskoopne ja valgustundetu.
efektid
Seleksipagil (ATC B01AC27) on vasodilatatoorsed, antifibrootilised ja antiproliferatiivsed omadused. Mõju on tingitud vaskulaarse silelihase selektiivsest agonismist IP-retseptori (prostatsükliini retseptori) juures. Kopsuarteris hüpertensioon, IP-retseptori ekspressioon ja prostatsükliini süntees vähenevad, aidates kaasa haiguse arengule. Seleksipagi iseloomustab selektiivsus ja suukaudne kättesaadavus. See ei seondu teiste prostanoidiretseptoritega.
Näidustused
Kopsuarteri raviks hüpertensioon (PAH) kaugelearenenud funktsionaalse piiranguga (NYHA III / IV funktsionaalne klass) patsientidel, et haiguse progresseerumist edasi lükata.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse hommikul ja õhtul söögi ajal.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.
Kahjulikud mõjud
Võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, lõualuu valu, lihasvalu, valu jäsemetes, õhetus ja liigesevalu.
