Kuidas sumatriptaan toimib
Triptaanid, nagu sumatriptaan, sisenevad ajju vere kaudu ja aktiveerivad aju närvirakkude ja veresoonte pinnal teatud dokkimiskohti (retseptoreid) serotoniini (5-HT1 retseptori) jaoks. See põhjustab rünnaku ajal laienenud veresoonte ahenemist ja põhjustab ka vähem närvirakkudest vabanevaid põletikulisi aineid.
Seetõttu on sumatriptaanil vasokonstriktor, põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Toime on seda tugevam, mida varem sumatriptaani manustatakse.
Migreeni eristab tavalistest peavaludest valu, mis on tavaliselt ühepoolne, tugev ja pulseeriv kuni pulseeriv. Migreeni põhjused pole täielikult teada. Praegu eeldavad eksperdid migreeni arengus mitmeid täiendavaid tegureid:
- Ägeda migreenihoo ajal on ajus veresooned nähtavalt laienenud, mis suurendab kahjustatud ajuosade verevarustust. Soone seinas on retseptorid, mis kannavad valu ja veresoonte laienemist edasi ajju.
- Eksperdid kahtlustavad, et migreenihaiged kannatavad teatud ajuosade ülierutavuse all. Sama lugu on epilepsiahoogudega, millega migreenil on mõningaid paralleele.
Imendumine, lagunemine ja eritumine
Pärast suukaudset allaneelamist imendub sumatriptaan kiiresti verre, kuid ainult väikestes kogustes (umbes kümme kuni kakskümmend protsenti) läbi sooleseina. See jõuab oma toimekohta vere-aju barjääri kaudu.
Imendumiskiirus on suurem, kui seda manustada ninaspreina või naha alla (subkutaanselt) autoinjektori abil, kuna toimeaine läheb siin seedetraktist mööda ja siseneb otse verre.
Sumatriptaan muundatakse seejärel suures osas maksas lagunemissaadusteks, mis ei ole enam efektiivsed ja erituvad neerude kaudu. Umbes kaks tundi pärast allaneelamist on pool esialgsest toimeainekogusest juba kehast lahkunud.
Millal sumatriptaani kasutatakse?
Sumatriptaan on heaks kiidetud ägedate auraga ja ilma auraga migreenihoogude (tabletid, ninasprei ja autoinjektor) ja kobarpeavalude (ainult autoinjektor) raviks.
Kuidas sumatriptaani kasutatakse
Migreeniravimit sumatriptaani võetakse tavaliselt tabletina ägeda migreenihoo alguses või selle ajal. Tavaline annus on 50 kuni 100 milligrammi sumatriptaani; suuremad annused ei näita suuremat toimet.
Kui pärast esimese tableti mõju ilmnemist kordub valu mõne tunni pärast, võib päeva jooksul (kuid mitte varem kui kaks tundi pärast esimest) võtta teise tableti.
Kuna sumatriptaan imendub soolestikus halvasti, on turul mitmeid teisi ravimvorme, mis tagavad kiirema toime alguse:
- Sumatriptaani ninasprei pihustatakse üks kord ühte ninasõõrmesse. Kui valu kordub mõne tunni pärast, võib päeva jooksul manustada teise pihustamise. Kaheteistkümne kuni 17-aastastele lastele on saadaval väikeses annuses ninasprei.
- Sumatriptaani süstelahus süstitakse nahaalusesse rasvkoesse. Kui valu kordub mõne tunni pärast, võib päeva jooksul teha teise süsti.
Sumatriptaani ei tohi uuesti kasutada enne, kui vähemalt kaks tundi pärast esimest annust (tablett), esimest pihustust (ninasprei) või esimest süsti (autoinjektor).
Ninasprei ja autoinjektor sobivad eriti hästi patsientidele, kes kannatavad migreenihoo ajal iivelduse ja oksendamise all ning kellel on seetõttu raskusi tablettide võtmisega.
Millised on sumatriptaani kõrvaltoimed?
Sumatriptaan põhjustab igal kümnel kuni sajal ravitud inimesel kõrvaltoimeid, nagu pearinglus, unisus, nõrkus, raskustunne, sensoorsed häired, vererõhu tõus, õhetus, õhupuudus, iiveldus, oksendamine ja lihasvalu.
Mida peaksin teadma sumatriptaani võtmisel?
Vastunäidustused
Sumatriptaani ei tohi kasutada:
- eelnev südameatakk või insult
- koronaararterite haigus või perifeersete arterite haigus (CAD)
- Raynaud tõbi (sõrmede ja/või varvaste kahvatus veresoonte spasmilisest ahenemisest)
- kontrollimatu kõrge vererõhk
- raske maksa- või neerufunktsiooni häire
- ergotamiinide, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) või monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO inhibiitorite) samaaegne kasutamine
Ravimi koostoimed
Kui sumatriptaani kombineeritakse teiste migreeniravimitega, võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu koronaararterite krambid. Seetõttu tuleb selliseid ravimite kombinatsioone vältida.
Migreeniravimi sumatriptaaniga ei tohi kombineerida ravimeid, mis mõjutavad serotoniini kontsentratsiooni (nt erinevad antidepressandid, 5-hüdroksütrüptofaan, tramadool, fentanüül).
Vanusepiirang
Kasutamine lastel ja noorukitel sõltub konkreetsest ravimvormist. Sumatriptaani tablette võib kasutada alates kümnendast eluaastast, sumatriptaani ninasprei alates kaheteistkümnendast eluaastast ja sumatriptaani autoinjektorit alates 18. eluaastast.
Rasedus ja imetamine
Sumatriptaan eritub rinnapiima. Pärast võtmist on soovitatav teha rinnaga toitmise paus vähemalt XNUMX tundi. Ebaregulaarse kasutamise tõttu ei ole oht lapsele tõenäoline.
Kõigist triptaanidest on sumatriptaan eelistatud ravim raseduse ja rinnaga toitmise ajal, kui paremini uuritud valuvaigistid atsetaminofeen ja ibuprofeen ei ole piisavalt tõhusad.
Kuidas saada sumatriptaani sisaldavaid ravimeid
Toimeainet sumatriptaani sisaldavad preparaadid on praegu endiselt saadaval retsepti alusel Saksamaal, Austrias ja Šveitsis igas annuses ja pakendi suuruses, kuid arutletakse retseptinõuetest vabastamise üle (väikeste annuste ja väikeste pakendisuuruste puhul).
Sumatriptaani sisaldavad ninaspreid on praegu saadaval ainult Saksamaal ja Šveitsis, kuid mitte Austrias.
Uuemad triptaanid nagu naratriptaan ja almotriptaan on Saksamaal juba saadaval väikestes pakendites ainult apteegis. Austrias on zolmitriptaan, esimene triptaan, apteekides saadaval alates 2021. aastast.
Mis ajast sumatriptaan on tuntud?
Pärast seda, kui 1960. aastatel tehtud teaduslikud uuringud näitasid, et erinevate serotoniini derivaatide ja analoogide põhjustatud vasokonstriktsioon ajus viis migreenihoogude paranemiseni, hakati 1972. aastal sihipäraselt otsima selleks uusi toimeaineid.
