Esimese maksapassaaži toime Selleks, et suukaudselt manustatav ravim saaks avaldada oma toimet toimekohas, peab see tavaliselt sisenema süsteemsesse vereringesse. Selleks peab see läbima sooleseina, maksa ja osa vereringesüsteemist. Vaatamata täielikule imendumisele soolestikus on biosaadavus… Esmakordne ainevahetus
CYP450 Tsütokroomid P450 -d on ensüümide perekond, millel on ravimite biotransformatsioonis ülim tähtsus. Kõige olulisemad isoensüümid ravimite metabolismi jaoks on: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 Lühendi järel olev number tähistab perekonda, järgmine täht alamperekonna jaoks ja viimane number… Tsütokroom P450 (CYP)
Definitsioon Glükuroniseerimine viitab rakusisesele metaboolsele reaktsioonile, kus endogeenne või eksogeenne substraat on konjugeeritud glükuroonhappega. Seeläbi muudab organism substraadid vees paremini lahustuvaks, et need saaks kiiresti uriiniga erituda. Glükuronidatsioon kuulub II faasi metabolismi (konjugatsioonid). UDP: uridiindifosfaat UGT: UDP-glükuronosüültransferaas Osalevad ensüümid Glükuroniseerimine on… Glükuroniseerimine
Mis on eelravimid? Mitte kõik farmatseutilised toimeained ei ole otseselt aktiivsed. Mõned neist tuleb kõigepealt muuta ensüümilise või mitteensümaatilise muundamisetapiga organismis toimeaineks. Need on nn. Selle mõiste võttis kasutusele Adrien Albert 1958. aastal. Arvatakse, et kuni 10% kõigist toimeainetest… Eelravimid
