Toimeaine ja koliinesteraasi inhibiitorite toime
Koliinesteraasi inhibiitorid on rühm toimeaineid, mis erinevad veidi oma keemilise struktuuri poolest, kuid mida iseloomustab sama põhitoime. Toimekohaks on ühendid närvirakkude vahel (sünapside) ning seos närvi- ja lihasrakkude vahel (motoorne otsaplaat). Seal edastab signaale keha enda sõnumitooja atsetüülkoliin.
Selle omakorda lagundavad efekti reguleerimiseks või lõpetamiseks nn koliinesteraasid. Koliinesteraasi inhibiitorid vähendavad koliinesteraasi toimet ja suurendavad seeläbi vabanenud toimet atsetüülkoliin. Selle tulemuseks on signaali ülekande suurenemine sünapside või mootori otsaplaadid.
Selle tulemuseks on signaali ülekande suurenemine sünapside või mootori otsaplaadid. Koliinesteraasi inhibiitori toime on lõppkokkuvõttes lihaste, näiteks lihaste, suurenenud aktiivsus põis või soolestikus. Toimeainete puhul, mis võivad siseneda ka organismi aju ja neid kasutatakse raviks Alzheimeri dementsusvõimendatakse ka rakkude vahel signaaliülekannet. Suurendades aktiivsust teatavates piirkondades aju, see peaks paranema mälu keskendumine või vähemalt pidurdab vaimset halvenemist.
Koliinesteraasi inhibiitorite kõrvaltoimed
Rakkude ühendused, mille juures koliinesteraasi inhibiitorid avaldavad mõju, paiknevad kogu kehas väga erinevates organites. Koliinesteraasi sisaldava ravimi kasutamisel ei ole seetõttu kunagi võimalik sihtida ainult ühte elundit ega saavutada ainult konkreetset toimet. Toimeaine jaotub kogu kehas, nii et kõrvaltoimed võivad ilmneda kõikjal, kus keha kasutab messengerit atsetüülkoliin.
Näiteks koliinesteraasi inhibiitorid:
- Põhjustada bronhide ahenemist ja suurenenud sekretsiooni tootmist kopsudes, muutes hingamine keerulisem. - Juures süda, võib see põhjustada südamelöögisageduse aeglustumist (bradükardia). - Lisaks sellele higinäärmed on suurenenud, nii et mõned inimesed kurdavad selle võtmisel suurenenud higistamist.
- Lisaks võib esineda kaebusi seedetrakti, näiteks iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus. - iiveldus,
- Oksendamine või
- Kõhulahtisus tulemas. - Kõrvaltoimed, mis võivad mõjutada aju tavaliselt ei esine.
- Enamik kasutatavatest koliinesteraasi inhibiitoritest ei ületa nn veri-ajutõke nende keemiliste omaduste tõttu. - Ainult siis, kui soovitakse mõju ajus (nagu joonisel Alzheimeri dementsus) kasutatakse koliinesteraasi inhibiitoreid, mis võivad tungida aju. Sellisel juhul võivad ajus esineda ka kõrvaltoimed, mis võivad avalduda näiteks pearingluse või hallutsinatsioonid. - iiveldus,
- Oksendamine või
- Kõhulahtisus tulemas.
Kolinesteraasi inhibiitorite koostoimed
Tänu oma toimele suurele hulgale organitele kogu kehas võivad koliinesteraasi inhibiitorid suhelda teiste ravimitega mitmel viisil. Seetõttu peab ravimit välja kirjutav arst patsiendi edasiste ravimite põhjal hindama, kas koostoimeid on karta ja kas koliinesteraasi inhibiitorit saab kasutada. Selle suure hulga võimalike koostoimete tõttu peaks kolinesteraasi inhibiitorit välja kirjutav arst olema teadlik kõigist muudest ravimitest ja ainetest, mida patsient võtab.
- Oluline koostoime on see, kui beetablokaatoreid võetakse samal ajal. Mõlemad ravimid aeglustavad südamelööke ja nende kombinatsioon võib põhjustada eluohtliku seisundi südamerütmihäired (AV-plokk). - Patsiendid, kes kasutavad bronhitorude laiendamiseks spreid (näiteks astma korral), peavad samuti kartma vastastikust mõju, kuna kolinersterase inhibiitori toimemehhanism on pihustiga võrreldes vastupidine.
- Lisaks sellele ja teistele otsestele interaktsioonidele üksikute elundite juures võivad paljud teised ravimid (võib-olla ka taimsed preparaadid!) Mõjutada koliinesteraasi inhibiitori ainevahetust. - ühelt poolt toimeaine jaotus toimeaines maks saab pärssida, suurendades seeläbi efekti. Teisalt võib lagunemist ka kiirendada, nii et vastasmõjul ei oleks piisavat mõju.
