Toimeaine tsisapriid on üks prokineetikast, mis suurendab seedetrakti motoorikat. Toimeaine põhjustab tõsiseid südamehaigusi ja on seetõttu paljudes riikides turult kõrvaldatud. Selle kasutamine pole soovitatav; turvalisem ravimid prokineetilisest rühmast.
Mis on tsisapriid?
Tsisapriid kuulub prokineetika rühma. Prokineetika on seedetrakti motoorikat või liikuvust soodustavad ained. See on paljudes riikides turult kõrvaldatud tõsiste kõrvaltoimete tõttu, nagu see põhjustab südame rütmihäired ja pikendab QT-intervalli. Keemiliselt on see bensamiidi derivaat. Valemiks on C23H29ClFN3O4. See eemaldati USA turult 2000. aastal, millele järgnes heakskiidu peatamine ka Saksamaal. Mõnes riigis on see siiski saadaval. Seda tuleks võtta ainult hooliva kaalutlusega.
Farmakoloogiline toime
Tsisapriid on parasümpatomimeetikum, mis tähendab, et see suurendab parasümpaatilise toimet närvisüsteem. Parasümpaatiline närvisüsteem on autonoomse närvisüsteemi osa ja sümpaatiline närvisüsteem. Aine tsisapriid stimuleerib serotiniini 5HT4 retseptoreid. Selle stimulatsiooni tulemusena põhjustavad retseptorid selle vabanemist neurotransmitter atsetüülkoliin. Atsetüülkoliini mängib stiimuli ülekandmisel keskset rolli. See lastakse sünaptiline lõhe ja suhtleb postsünaptilise membraani retseptoritega. Selle tulemusel muudab sihtraku membraan oma iooni läbilaskvust, mis võib vallandada kas sihtraku ergastuse (depolarisatsiooni) või pärssimise (hüperpolarisatsiooni). Toimeaine tsisapriidi kasutamisel suureneb motoorika ja suureneb peristaltika atsetüülkoliin. Seega on sellel üldine prokineetiline toime. Kõrvaltoimena võib proarütmiline mõju süda on teada, kusjuures tsisapriidi kasutamisel on täheldatud nn pika QT sündroomi sagedast esinemist. Pika QT sündroom on süda kuuluvad kanalopaatiate rühma, kus esineb patoloogiliselt pikenenud QT-intervall. Kui pika QT sündroom tekib selle tagajärjel haldamine tsisapriidi puhul on see sekundaarne, st omandatud QT sündroom. Kõrvaltoime tagajärjel on ravim paljudes riikides turult kõrvaldatud. The biosaadavus tsisapriidi sisaldus on umbes 30-40%, seda ravimit leidub veri seondub peamiselt plasmaga valgudon plasma poolväärtusaeg umbes kümme tundi. Tsisapriid metaboliseerub peamiselt maks, tsütokroom P450 süsteemi kaudu ja soolestikus. Ravim eritub ainult neer ja sapi.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Ravimit kasutatakse aastal tagasijooksutemperatuur söögitoru, seedetrakti üldised motoorikahäired, maohalvatus ja kõhukinnisus. Näidustused tulenevad tsisapriidi farmakoloogilistest omadustest ja toimeala on ainult seedetrakt. Tagasijooks söögitoru on põletik söögitoru põhjustatud happelise maomahla tagasivool (tagasivool). Vastunäidustused on südame rütmihäired, Samuti tahhükardia. Vastunäidustused on tingitud tsisapriidi tõsistest südamega seotud kõrvaltoimetest.
Riskid ja kõrvaltoimed
Riskide ja kõrvaltoimete hulka kuuluvad: südame rütmihäired ja ülalnimetatud QT-intervalli pikenemine. Kõrvaltoimed on drastilised ja võivad mõnikord ka surmaga lõppeda. Ravim või toimeaine on paljudes riikides turult kõrvaldatud, kuna selle kasutamisega seotud riske on peetud liiga suureks. Tsisapriidi ei soovitata kasutada, kuna prokineetika rühmast on saadaval teisi vähem kõrvaltoimetega aineid, mis ei ole efektiivsuses tsisapriidile madalamad.
