Afamelanotiid

Toodet

Afamelanotiidi manustatakse implantaadina (Scenesse, Clinuvel). Sellel on alates 2008. aastast harva kasutatavate ravimite staatus paljudes riikides. Ravimit ei ole veel Swissmedicus registreeritud ja see ei ole ravimina heaks kiidetud. Ameerika Ühendriikides kiideti ravim heaks 2019. aastal.

Struktuur ja omadused

Afamelanotiid on α-melanotsüüte stimuleeriva hormooni (α-MSH) analoog, mida toodetakse nahk keratinotsüütide poolt ja on parakriinne. Afamelanotiid on peptiid, mis koosneb 13-st aminohapped (tridekapeptiid). Kaks aminohapped loodusliku hormooni modifitseeritud. Metioniin (Met) asendati norleutsiiniga (Nle) ja L-fenüülalaniin (L-Phe) vahetati D-fenüülalaniiniga (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotiid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

efektid

Afamelanotiid (ATC D02BB02) seondub melanotsüütide melanokortiin-1 retseptoriga (MC1R) nahk nagu looduslik ligand α-MSH, kuid seondumise kestus on pikem. See on osaliselt tingitud vähenenud lagunemisest veri, mille tulemuseks on pikem poolväärtusaeg. Retseptoriga seondumine soodustab pruun-must sünteesi nahk pigment eumelaniin, mis neelab UV-valgust ning avaldab antioksüdatiivseid ja põletikuvastaseid omadusi. Afamelanotiidi juhtmed - päikesekiirgusest sõltumatud! - viib naha pigmentatsiooni suurenemiseni. Seega võib see soodustada ka sünnimärkide, frecklite ning naha värvimuutuste ja muutuste teket juuksed värv.

Näidustused

  • Fototoksilisuse ennetamiseks erütropoeetilise protoporfüüriaga täiskasvanud patsientidel.
  • Muud näidustused hõlmavad päikeseenergiat nõgestõbi (urticaria solaris) ja Hailey-Hailey tõbi.
  • Afamelanotiidi uuritakse ka vitiliigo ja muude haiguste raviks.

Annus

Vastavalt tooteinfole. Ligikaudu riisitera suurune implantaat manustatakse subkutaanselt ja lahustub koes iseseisvalt, nii et seda pole vaja eemaldada. Suurenenud pigmentatsioon tekib umbes kahe päeva pärast ja kestab kaks kuud.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Raske maksahaigus
  • maksapuudulikkus
  • Neerupuudulikkus

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, peavaluja reaktsioonid implantaadi kohas, nagu värvimuutus, valu, punetus ja verevalumid.