Toodet
Apalutamiid kiideti USA-s ja EL-is heaks 2018. aastal ning paljudes riikides 2019. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Erleada).
Struktuur ja omadused
Apalutamiid (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) on valge kuni kergelt kollane pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. Aktiivne metaboliit-demetüülapalutamiid on samuti aktiivne, kuid nõrgemini kui algühend.
efektid
Apalutamiidil (ATC L02BB05) on antiandrogeensed omadused. Mõju on tingitud antagonismist androgeeni retseptori seondumiskohas. See hoiab ära androgeeniretseptori interaktsiooni DNA-ga.
Näidustused
Mittemetastaatilise kastreerimiskindla ravimiseks eesnääre vähk (NM-CRPC).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
Apalutamiid on viljakusele kahjulik (teratogeenne) ja on selle ajal vastunäidustatud rasedus ja fertiilses eas naistel. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Apalutamiid on CYP2C8 ja CYP3A4 substraat.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama väsimus, hüpertensioon, lööve, kõhulahtisus, iiveldus, kehakaalu langus, kukkumised, õhetus, halb söögiisu, luumurrud ja perifeerne turse.
