Aselastiin

Tooted

Azelastiin on saadaval a ninasprei ja silmatilkade kujul (nt Allergodil, Dymista + flutikasoon, geneerilised ravimid). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1994. aastast.

Struktuur ja omadused

Aselastiin (C22H24CIN3O, Mr = 381.9 g / mol) ravimid aselastiinvesinikkloriidina, valge kuni peaaegu valge kristalne pulber. See on ftalasinooni derivaat ja peaaegu lõhnatu. Azelastiinil on mõru maitse, mis võib põhjustada maitsehäireid ja harva isegi ravi katkestamist (vt kahjustavat toimet). Seepärast on magusainet sisaldav ravim välja töötatud maitse.

efektid

Aselastiinil (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) on antiallergilised, antihistamiinsed ja põletikuvastased omadused ning see pärsib põletikuliste vahendajate nagu leukotrieenide moodustumist ja vabanemist. Sellel on suur afiinsus H suhtes1 retseptor, seondub H-ga vähem tugevalt2 retseptorit ja leevendab allergilise riniidi sümptomeid nagu sügelus, aevastamine, ninakinnisus ja silma sümptomatoloogia. Toime on kiire, manustades ninasse umbes 15–30 minuti jooksul ja kestab kuni 12 tundi. Efektiivsus on dokumenteeritud kliinilistes uuringutes. Azelastiin ei ole kardiotoksiline.

Näidustused

Aselastiin on heaks kiidetud a ninasprei heina raviks palavik ja allergiline nohu ja nagu silmatilgad raviks allergiline konjunktiviit. Teistes riikides, näiteks USA-s, kuid mitte paljudes riikides, on see kaubanduslikult saadaval ka mitteallergiliste jaoks vasomotoorne riniit ja on kirjanduse järgi efektiivne. Teine potentsiaalne kasutusviis on maitseline riniit (nohu nina söömise ajal).

Annus

Vastavalt ravimi väljakirjutamise teabele. The ninasprei or silmatilgad kasutatakse 1-2 korda päevas. Mõru vältimiseks maitse aasta suu, juhataja võib ninasprei kasutamisel veidi ettepoole kallutada ja sprei ei pruugi sügavalt sisse hingata.

Vastunäidustused

Aselastiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ja seda ei tohi kasutada ninaspreina alla 12-aastastel lastel (andmed puuduvad) ja silmatilgad alla 4-aastastel lastel. Sõiduki juhtimisel või raskete masinatega töötamisel väsimus võib üksikjuhtudel ilmneda kahjuliku toimena, seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik. Silmatilkade kasutamisel samaaegselt pehme kandmine kontaktläätsed ei ole soovitatav, kuna säilitusaine bensalkooniumkloriid võivad läätsedesse kinnituda. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ei interaktsioonid on teatatud paiksel kasutamisel. Aselastiini metaboliseerib CYP. Harvadel juhtudel võivad depressiivsete ainete ja alkoholiga suurendada tsentraalseid kõrvaltoimeid.

Kahjulikud mõjud

Võimalik kahjustavat toimet sisaldama maitsehäireid, aine sisemisest maitsest tulenevat halba mõrkjat maitset, iiveldus, silmade lokaalne ebamugavustunne või nina, ülitundlikkus, allergilised reaktsioonid, nahk lööve, sügelus, nõgestõbi, pearinglus, peavalu, harva väsimus, nõrkustunne ja väsimus.