Bupropioon: toimed, kõrvaltoimed

Kuidas bupropioon toimib

Bupropioon mõjutab närvisaatjate (neurotransmitterite) tasakaalu ajus. Eksperdid omistavad selle mõju depressioonile, suitsetamisest loobumisele ja rasvumisele.

Neurotransmitterid on signaalimuundurid närvirakkude vahel:

Elektrilise impulsi käivitamisel võib närvirakk vabastada neurotransmitteri väikesesse pilusse (sünapsi), mis on kokkupuutepunkt järgmise närvirakuga. Sõnumitooja rändab naaberrakku, dokib seal ja vallandab seal ka elektriimpulsi.

Selle tulemusena edastatakse signaal. Pärast seda võtab esimene närvirakk uuesti sõnumitooja enda kätte, mis lõpetab selle mõju.

Toimemehhanism depressiooni korral

Eksperdid usuvad, et neurotransmitterite, nagu dopamiini ja norepinefriini puudumine ajus on osaliselt vastutav depressiooni eest. Siit tulebki bupropioon:

See pärsib norepinefriini ja dopamiini tagasihaaret päritolurakku, võimaldades neurotransmitteritel oma toimet avaldada kauem. See leevendab depressiooni sümptomeid ja mõjub ergutavalt.

Toimemehhanism suitsetamisest loobumisel

Dopamiin mängib keha "tasusüsteemis" olulist rolli. Neurotransmitter vabaneb peamiselt meeldivate aistingute (nt suitsetamise) ajal.

Dopamiini toimet pikendades võib bupropioon toetada suitsetamisest loobumist.

Koos naltreksooniga kasutavad arstid bupropiooni raske rasvumise raviks. Toimeainete kombinatsioonil on isu vähendav toime. Täpne toimemehhanism on aga siiani ebaselge.

Imendumine, lagunemine ja eritumine

Bupropiooni võetakse tabletina ja see läbib sooleseina verre. Bupropioon seondub veres plasmavalkudega ja jaotub sel viisil kogu kehas.

Toimeaine laguneb maksas ja eritub uriiniga. Umbes 20 tunni pärast on algne toimeaine kogus organismis taas poole võrra vähenenud (poolväärtusaeg). Bupropiooni metaboliitide poolväärtusaeg on 20 kuni 36 tundi.

Millal bupropiooni kasutatakse?

Bupropioon on heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:

  • depressioon (EL, Šveits)
  • @ võõrutusnähud suitsetamisest loobumisel (Saksamaa)

Bupropiooni ja naltreksooni fikseeritud kombinatsioon on ELis heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:

  • Rasvumine: kehamassiindeks (KMI) 30 või rohkem.
  • Rasvumine, mille KMI on 27 või rohkem kuni alla 30, kui see on seotud selliste tüsistustega nagu diabeet, ebanormaalselt kõrgenenud vere lipiidide tase või hüpertensioon

Fikseeritud kombinatsiooni võtmine on ette nähtud lisandina muudele kaalulangusmeetmetele (toitumise muutused ja kehalise aktiivsuse suurendamine).

Kuidas bupropiooni kasutatakse

Bupropioon depressiooni korral: Täiskasvanud võtavad 150 milligrammi bupropiooni üks kord päevas. Vajadusel suurendage annust 300 milligrammini kaks korda päevas arsti loal.

Bupropioon hakkab toimima umbes seitsme kuni 28 päeva pärast. Kui kaua patsiendid ravimit võtavad, sõltub nende depressiooni käigust.

Bupropioon suitsetamisest loobumiseks: Täiskasvanud võtavad esimese kuue päeva jooksul 150 milligrammi bupropiooni üks kord päevas. Need, kes taluvad ravimit hästi, võivad pärast arstiga konsulteerimist annust suurendada 300 milligrammini päevas.

Bupropioon rasvumise korral: kaalu langetamiseks võtke bupropiooni ja naltreksooni fikseeritud kombinatsioon vastavalt järgmisele skeemile:

  • 1. nädal: üks tablett päevas
  • 2. nädal: üks tablett hommikul ja üks õhtul iga päev
  • 3. nädal: kaks tabletti hommikul ja üks tablett õhtul
  • Alates 4. nädalast: kaks tabletti hommikul ja õhtul

Kui te ei ole pärast 16-nädalast kasutamist kaotanud vähemalt viis protsenti oma esialgsest kaalust, peate lõpetama ravi bupropioon-naltreksooni preparaadiga.

Millised on bupropiooni kõrvaltoimed?

Bupropiooni väga sagedased kõrvaltoimed on unetus, peavalu, suukuivus ja seedetrakti häired (nagu iiveldus ja oksendamine).

Bupropioon võib põhjustada ka ülitundlikkusreaktsioone (nagu nõgestõbi), isutus, vererõhu tõus ja värinad.

Lisateavet võimalike kõrvaltoimete kohta saate bupropioonravimi pakendi infolehelt. Kui kahtlustate ravimi võtmisega kaasnevaid soovimatuid kõrvaltoimeid, võtke ühendust oma arsti või apteekriga.

Depressiooniga inimestel tekivad mõnikord enesetapumõtted. Sellised mõtted võivad alguses süveneda niipea, kui hakkate võtma antidepressante. Seda seetõttu, et ravimi täieliku toime saavutamiseks kulub aega.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Bupropioon võib muu hulgas põhjustada pearinglust, keskendumis- ja koordinatsioonihäireid. Seetõttu olge enne autojuhtimist või masinatega töötamist ravi alguses selliste kõrvaltoimete suhtes tähelepanelik.

Millal ei tohiks bupropiooni võtta?

Täiskasvanud ei tohi bupropiooni kasutada, kui:

  • allergia ravimi toimeaine või muude komponentide suhtes
  • kesknärvisüsteemi kasvajad
  • raske maksatsirroos
  • monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO inhibiitorid – kasutatakse ka depressiooni raviks) samaaegne kasutamine
  • epilepsia
  • söömishäired (nt buliimia või anoreksia)

Bupropioon ei ole heaks kiidetud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Need ravimite koostoimed võivad tekkida bupropiooniga

Teatud ravimid kiirendavad bupropiooni lagunemist. See võib vähendada selle tõhusust. Nende ravimite hulka kuuluvad:

  • HIV-ravimid (nagu ritonaviir ja efavirens).

Seevastu bupropioon pärsib mõne ravimi lagunemist. Seetõttu, kui te kasutate mõnda järgmistest ravimitest, peate konsulteerima oma arsti või apteekriga:

  • Antiarütmikumid (nagu propafenoon, flekainiid).
  • südameglükosiidid (nagu digoksiin)
  • Beeta-blokaatorid (südame-veresoonkonna ravimid)
  • Insuliin (diabeediravim)
  • Parkinsoni tõve ravimid (nt levodopa, amantadiin)
  • Psühhootiliste sümptomite leevendamiseks mõeldud ained (antipsühhootikumid nagu risperidoon, tioridasiin)
  • Antidepressandid (nt tritsüklilised antidepressandid ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid)
  • Tamoksifeen (rinnavähi ravi)
  • Tramadol (valuvaigisti)

Bupropioon raseduse ja imetamise ajal.

Raseduse ajal depressiooni raviks on paremini uuritud aineid kui bupropioon. Kui aga bupropioon on juba enne seda aega stabiilne, soovitavad eksperdid ravi jätkata. Rääkige sellest oma arstiga.

Rasedad naised ei tohi suitsetamisest loobumiseks bupropiooni võtta. Üldiselt peaksid naised püüdma raseduse ajal suitsetamisest loobuda ilma ravimiteta.

Bupropiooni ja naltreksooni fikseeritud kombinatsioon kehakaalu langetamiseks ei sobi rasedatele. Naised, kes plaanivad rasestuda, ei tohiks samuti kombineeritud ravimit võtta.

Kui rinnaga toitval lapsel tekivad sellised sümptomid nagu krambid, rahutus, oksendamine, kõhulahtisus või immobilisatsioon (sedatsioon), mida ei saa muul viisil seletada (nt infektsioon), peaksite pöörduma oma lastearsti poole.

Kuidas saada ravimit bupropiooniga

Bupropioon on saadaval ainult Saksamaal, Austrias ja Šveitsis apteekides retsepti alusel. Sama kehtib ka ELis heaks kiidetud bupropiooni ja naltreksooni fikseeritud kombinatsiooni kohta kehakaalu langetamiseks.