Eksemestaan

Toodet

Exemestane on kaubanduslikult saadaval kujul dražeed ja kilega kaetud tabletid (Aromasin, geneerilised ravimid). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1999. aastast.

Struktuur ja omadused

Eksemestaan ​​(C20H24O2Mr = 296.4 g / mol), erinevalt teistest aromataasi inhibiitorid, on steroidse struktuuriga ja sarnaneb loodusliku substraadiga androstendiooniga. See eksisteerib valge või kergelt kollaka kristallina pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.

efektid

Eksemestaanil (ATC L02BG06) on antiöstrogeenne ja kasvajavastane toime. Mõju on tingitud aromataasi pöördumatust pärssimisest. Selle ensüümi pärssimine vähendab östrogeeni taset ringlus, muutes kasvajarakkude jaoks kasvu jaoks vähem hormooni kättesaadavaks. Muu aromataasi inhibiitorid pärsivad ensüümi pöörduvalt.

Näidustused

Postmenopausis naiste täiendavaks raviks rinnavähk.

Abuse

Aastal eksemestaani kuritarvitatakse atleetvõimlemine ja a doping agent.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. The tabletid võib võtta üks kord päevas nende pika poolväärtusaja ja toime kestuse tõttu. Neid manustatakse pärast sööki ja alati samal kellaajal.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Enne premenopausi
  • Rasedus ja imetamine

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Eksemestaani metaboliseerivad CYP3A4 ja aldoketoreduktaasid. Östrogeenid võib selle mõju kaotada.

Kahjulikud mõjud

Kahjulikud mõjud on peamiselt tingitud östrogeeni ärajätmisest ja sarnanevad seetõttu menopausi sümptomid. Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmama õhetust, väsimus, peavalu, unehäired, suurenenud higistamine, iiveldusning liigese- ja luustik lihasvalu.