Toodet
Aromataasi inhibiitorid on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid ja kaetud tabletid. Esimene paljudes riikides heaks kiidetud kolmanda põlvkonna esindaja oli anastrosool 1996. aastal (Arimidex, USA 1995). Muu ravimid on täna saadaval. Praegu saadaval olevad toimeained kuuluvad kolmandasse põlvkonda. Varasemaid aineid nagu aminoglutetimiid ja formestaan ei ole paljudes riikides registreeritud.
Struktuur ja omadused
Anastrosoolil ja letrosooli on mittesteroidse struktuuriga ja on triasooli derivaadid. Eksemestaan on steroidse struktuuriga ja on seotud loodusliku substraadi androstendiooniga.
efektid
Aromataasi inhibiitoritel (ATC L02BG) on antiöstrogeensed, antiproliferatiivsed ja kasvajavastased omadused. Mõju on tingitud aromataasi pöörduvast või pöördumatust pärssimisest. See tsütokroomide perekonna ensüüm (CYP19A1) vastutab endogeensete ainete biosünteesi eest östrogeenid (östroon, östradiool) alates androgeenid (androstenedioon, Testosterooni). Inhibitsioon vähendab ringleva östrogeeni taset, jättes vähemaks hormoonid saadaval kasvajarakkudele kasvama.
Näidustused
Raviks rinnavähk postmenopausis naistel.
Abuse
Aromataasi inhibiitoreid kuritarvitatakse aastal atleetvõimlemine ja kui doping agendid. Need pärsivad anaboolsed steroidid et östrogeenid ja arvatakse, et need takistavad günekomastia (meestel rinnad).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. The ravimid võib võtta üks kord päevas nende pika poolväärtusaja tõttu. Neid manustatakse alati samal kellaajal.
Aktiivsed koostisained
Mittesteroidsed aromataasi inhibiitorid seonduvad ensüümiga pöörduvalt:
- Anastrosoolil (Arimidex, geneerilised ravimid).
- letrosooli (Femara, geneeriline).
Steroidsed aromataasi inhibiitorid seonduvad pöördumatult aromataasiga. Nad on enesetapu inhibiitorid:
- Eksemestaan (Aromasin, geneeriline).
Vastunäidustused
Vastunäidustused on järgmised:
- Ülitundlikkus
- Menopausieelne hormooni seisund
- Rasedus, imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
letrosooli ja eksemestaan on CYP450 isosüümide substraadid ja vastavad interaktsioonid on võimalikud. Östrogeenid võib anastrosooli toimet muuta ja seda ei tohi samaaegselt manustada.
Kahjulikud mõjud
Kahjulikud mõjud on suures osas östrogeeni taseme languse tagajärg ja sarnanevad menopausi sümptomid. Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- kuumahood
- Naha lööve
- Peavalu
- Lihased ja liigesevalu
- Väsimus
- Unehäired
- Higistamine
- Meeleolumuutused
- Iiveldus
