Eksenatiid

Toodet

Eksenatiid on müügil süstitava ravimina (Byetta, Bydureon). See kiideti Ameerika Ühendriikides heaks 2005. aastal kui esimene agent GLP-1 retseptori agonistide rühmas (Byetta). Paljudes riikides registreeriti ravim aasta hiljem. Pika toimeajaga Bydureon Pen kiideti paljudes riikides heaks 2012. aastal, täiendava heakskiiduga autoinjektorina aastal 2020 (Bydureon BCise).

Struktuur ja omadused

Eksenatiid (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) on sünteetiline peptiid, mis koosneb 39-st aminohapped. Aine saadi algselt Gila koorikloomade sisaliku (Gila monster,) mürgist. Looduslikku peptiidi nimetatakse eksendiin-4-ks. Eksenatiid on seotud inkretiiniga glükagoonsarnane peptiid-1 (GLP-1) ja selle järjestuse homoloogia on 53%. Eksenatiid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatiidi poolväärtusaeg ja toime kestus on palju pikem kui GLP-1, kuna see ei lagune dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) abil.

efektid

Eksenatiidil (ATC A10BX04) on veri glükoos- langetavad ja diabeedivastased omadused. Mõju on tingitud seondumisest GLP-1 retseptoriga, GPCR-ga (G-valguga seotud retseptor). Seda retseptorit aktiveerib ka inkretiin GLP-1. GLP-1 retseptori agonistid:

  • Edendama insuliin sekretsioon pankrease beeta-rakkudest.
  • Vähenda glükagoon sekretsioon alfa-rakkudest, mille tulemuseks on vähenenud glükoos vabastamine maks (glükoneogeneesi alandamine).
  • Suurendama insuliin tundlikkus.
  • Mao aeglane tühjendamine, vähendades selle kiirust glükoos siseneb vereringesse.
  • Suurendage küllastust (keskne), vähendage näljatunnet ja see võib kaasa aidata kehakaalu langusele.

GLP-1 retseptori agonistid kipuvad vähem tekitama hüpoglükeemia kuna nende mõju avaldub alles siis, kui glükoositase on tõusnud. Suukaudselt saadaval olevad gliptiinid (vt. Seal) pärsivad GLP-1 lagunemist, suurendades seeläbi selle toimet.

Näidustused

2. tüübi raviks diabeet mellitus.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit süstitakse subkutaanselt. Byettat tuleb manustada kaks korda päevas. Bydureoni jaoks piisab üks kord nädalas manustamisest.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Exenatiid aeglustab mao tühjenemist ja võib seega kahjustada absorptsioon muudest ravimid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama hüpoglükeemia kombinatsioonis teiste diabeedivastaste ainetega, peavalu, süstekoha reaktsioonid, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisusja kõhukinnisus.