Toodet
Ertugliflosiin kiideti heaks 2017. aastal Ameerika Ühendriikides ning ELis ja paljudes riikides 2018. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Steglatro). Agent on kombineeritud ka fikseeritud sitagliptiin (Steglujan) ja koos metformiini (Segluromet).
Struktuur ja omadused
Ertugliflosiin (C.22H25ClO7Mr = 436.9 g / mol) esineb ravimis ertugliflosiin-L-püroglutamiinhappena, valge pulber mis lahustub vees väga vähe vesi.
efektid
Ertugliflosiinil on antihüperglükeemilised ja diabeedivastased omadused. See on selektiivne inhibiitor naatrium-glükoos kaasvedaja 2 (SGLT2). See transportija vastutab glükoos nefrooni proksimaalse toru juures. Inhibeerimine suurendab suhkru eritumist uriiniga. The toimemehhanism on sõltumatu insuliin, erinevalt teistest diabeedivastastest ainetest. Ertugliflosiin on spetsiifiline SGLT2-le ja ei inhibeeri selle eest vastutavat SGLT1-d glükoos absorptsioon soolestikus.
Näidustused
2. tüübi raviks diabeet.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Tabletid võetakse üks kord päevas hommikul, sõltumata söögikordadest. See teave viitab monoteraapiale.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Raske neeruhaigus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Ertugliflosiin glükuroniseeritakse UGT1A9 ja UGT2B7 poolt inaktiivseteks metaboliitideks. CYP450 isosüümide osa ainevahetuses on väike. Risk hüpoglükeemia on suurenenud, kui see on ühendatud insuliin või insuliini sekretsiooni soodustavad ained (insuliini sekretsiooni stimuleerivad ained).
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hulka kuuluvad suguelundite seeninfektsioonid.
