Toodet
Sitagliptiin on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul monopreparaadina (Januvia) ja fikseeritud kombinatsioonina metformiini (Janumet, Janumet XR). See kinnitati paljudes riikides 2007. aastal gliptiinide esimese esindajana. Kombinatsioon simvastatiin pole veel paljudes riikides registreeritud (Juvisync). Geneerilised ravimid kiideti heaks 2018. aastal.
Struktuur ja omadused
Sitagliptiin (C.16H15F6N5Oh Mr = 407.3 g / mol) esineb tavaliselt ravimid sitagliptiinfosfaatmonohüdraadina, valge kristalne pulber mis lahustub vesi.
efektid
Sitagliptiinil (ATC A10BH01) on antidiabeetilised omadused. Mõju on tingitud dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) selektiivsest ja pöörduvast inhibeerimisest. Sitagliptiin soodustab insuliin süntees ja pankrease beeta-rakkudest vabanemine, parandab beetarakkude tundlikkust glükoosja suurendab selle omastamist kudedesse. See vähendab glükagoon sekretsioon alfa-rakkudest, mille tulemuseks on vähenenud glükoos tootmine maks vt ka Gliptiinide alt.
Näidustused
2. tüübi raviks diabeet mellitus.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. The tabletid võib võtta koos toiduga või ilma. Sitagliptiini kombineeritakse ka teiste diabeedivastaste ravimitega, näiteks insuliinid or metformiini.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Sitagliptiin eritub peamiselt muutumatul kujul ja interakteerub halvasti CYP450-ga. Narkootikum interaktsioonid on võimalikud digoksiin.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad seedetrakti sümptomeid, ülitundlikkusreaktsioone, ülemist hingamisteed infektsioonid ja peavalu. Turustamisjärgselt on harva täheldatud ägedat pankreatiiti. Risk hüpoglükeemia peetakse madalaks, välja arvatud kombinatsioonis teiste diabeedivastaste ravimitega.
