Toodet
Gefitiniib on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Iressa). See kiideti paljudes riikides heaks 2011. aastal.
struktuur
Gefitiniib (C22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol) on morfoliini ja aniliini kinasoliini derivaat. See eksisteerib valgena pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi, eriti kõrge pH juures.
efektid
Gefitiniib (ATC L01XE02) on tsütostaatiline ja tsütotoksiline. Selle toime on tingitud epidermise kasvufaktori retseptori EGFR türosiinikinaasi selektiivsest pärssimisest. EGFR on proliferatsiooni pinnal vähk rakke. Türosiinikinaasi pärssimine tapab rakud.
Näidustused
Lokaalselt kaugelearenenud või metastaatilise mitteväikerakkudega patsientide raviks kops vähk EGFR-i mutatsiooni aktiveerimisega.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest. Kõrge pH kõht vähendab oluliselt biosaadavus. Seetõttu antatsiidid tuleb manustada teatud ajavahemike järel.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Lapsed
- maksapuudulikkus
- Rasedus ja imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Gefitiniibi metaboliseerib biotransformatsioon CYP3A4 kaudu. Vastav ravim interaktsioonid indutseerijate ja inhibiitoritega on kliiniliselt olulised. Gefitiniib pärsib CYP2D6 ja võib põhjustada selliste CYP2D6 substraatide suurenemist nagu metoprolool. Muu interaktsioonid on märgitud koos antatsiidid (vt eespool), K-vitamiini antagonistid ja vinorelbiin.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad seedehäireid nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, suuõõne põletik limaskest, isukaotus, nõrkus ja nahk reaktsioonid. Muud sagedased kõrvaltoimed on verejooks, silmahaigused, dehüdratsioon tagajärjel kõhulahtisus, küünte probleemid, juuste väljalangemineja palavik. Harva hõlmavad tõsiseid kõrvaltoimeid hepatiidi, raske nahk interstitsiaalsed reaktsioonid, ülitundlikkusreaktsioonid kops haigus ja pankreatiit.
