Toodet
Imipramiin oli kaubanduslikult saadaval kujul dražeed (Tofraniil). See töötati välja Baseli Geigys. Selle antidepressant omadused avastati 1950. aastatel Roland Kuhni poolt Münsterlingeni (Thurgau) psühhiaatriakliinikus. See kinnitati paljudes riikides 1958. aastal tritsükli esimese toimeainena antidepressant Grupp. 2017. aastal lõpetas selle Novartis.
Struktuur ja omadused
Imipramiin (C19H24N2Mr = 280.4 g / mol) imipramiin vesinikkloriid, valge kuni kahvatukollane kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi. See on dibensasepiin ja see töötati välja alates kloorpromasiin. Aktiivne desmetüülmetaboliit desipramiin on peamiselt vastutav tagasihaarde pärssimise eest norepinefriini.
efektid
Imipramiinil (ATC N06AA02) on antidepressant (meeleolu tõstmine), rahusti, antinotsitseptiivsed ja antikolinergilised omadused. Mõju on peamiselt omistatud tagasihaarde pärssimisele norepinefriini ja vähemal määral serotoniini presünaptilisteks neuroniteks. Imipramiin on lisaks antagonist alfa-adrenoretseptoritele ja serotoniini retseptorid. Erinevalt uuemast antidepressandid, see on vähem valikuline. Imipramiini poolväärtusaeg on pikk, 19 tundi. Antidepressandid toimivad edasi, avaldudes ühe kuni kolme nädala pärast.
Näidustused
- Depressioon
- Krooniline valu
- Enuresis nocturna (voodimärgamine)
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Ravi alustatakse järk-järgult ja annus reguleeritakse individuaalselt. Ravimeid võetakse tavaliselt üks kuni kolm korda päevas, sõltumata söögikordadest. Lõpetamine peaks toimuma järk-järgult.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Kombinatsioon MAO inhibiitoritega
- QT-intervalli kaasasündinud pikenemine
- Värske müokardiinfarkt
- Ravimata kitsanurga glaukoom
- Paralüütiline soole obstruktsioon
- Pülooriline stenoos
- Äge uriinipeetus
- Eesnäärme suurenemine koos järelejäänud uriini moodustumisega
- Äge alkoholimürgitus, barbituraadid or opioidide.
- Äge deliirium
- Imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Imipramiin on CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ja CYP2D6 substraat. Sellel on suur uimastite potentsiaal interaktsioonidnäiteks koos MAO inhibiitorid, antikolinergilised ained, sümpatomimeetikumid, serotonergiline ravimid, antihüpertensiivsed ravimid, antiarütmikumid, neuroleptikumidja keskdepressant ravimid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama värisemine, siinus tahhükardia, EKG muutused, ortostaatiline hüpotensioon, õhetus, kuiv suu, kõhukinnisusja higistamine.
