Barbituraadid

Toodet

Barbituraadid on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval tablettide ja süstitavate vormidena. Vähesed ravimid on endiselt saadaval, kuna barbituraadid on pärast selle kasutuselevõttu muutunud vähem tähtsaks bensodiasepiinid ja muud psühhotroopsed ravimid. Barbituraate kasutati kõige sagedamini 20. sajandi esimesel poolel. Barbituraadid sünteesiti juba 19. sajandil. Esimene toimeaine oli 1904. aastal Bayeri turule lastud barbitaal (Veronal), mille töötasid välja Emil Fischer ja Joseph von Mering. Fenobarbitaal (Luminal) käivitati 1912. aastal, butobarbitaal (Neonal) aga 1922. aastal amobarbitaal 1923. aastal (Amytal). Järgnesid paljud teised agendid.

Struktuur ja omadused

Barbituraadid on barbiturhappe derivaadid, mis on ametlikult saadud uurea ja maloonhape. Üldiselt nende toimeaine soolad (nt naatrium sool) on rohkem vesi lahustuv.

efektid

Barbituraatidel (ATC N05CA) on depressiooni pärssiv, und põhjustav, ärevusevastane, narkootikumja krambivastased omadused. Mõju on osaliselt tingitud seondumisest GABA-A retseptoritega. Sõltuvalt toime kestusest eristatakse lühi- ja pika toimeajaga barbituraate.

Näidustused

Meditsiiniliste näidustuste hulka kuuluvad:

  • Epilepsia, krambihäired.
  • Anesteesia, narkoos
  • Võõrutusravi, nt fenobarbitaal
  • Unehäirete lühiajaline ravi
  • Rahutus ja erutus
  • Palavikukrambid

Muud näidustused:

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The annus reguleeritakse individuaalselt. Lõpetamine peaks toimuma järk-järgult.

Abuse

Barbituraate võib kuritarvitada depressiivsete joovastavate ainetena, enesetappude ja tapmiste eest. Neid kasutatakse mõnes riigis ka hukkamiseks. Üleannustamine põhjustab unisust, kooma, eluohtlikud hingamisteed depressioon, hüpotensioon ja šokk, muu hulgas. See on eluohtlik ja võib põhjustada surma. Juba 2–10 g annused võivad lõppeda surmaga. Varem on teatatud lugematutest surmajuhtumitest. Marilyn Monroe surma on seostatud ka barbituraadi üledoosiga.

Toimeained

  • Pentobarbitaal (eutanaasia, puhas naatrium sool).
  • Fenobarbitaal (aphenylbarbit)
  • Primidoon (müsoliin)
  • Tiopentaal (geneeriline, Pentothal on märgistamata) on tiobarbituraat

Paljudes riikides pole kaubanduslikult saadaval (valik):

  • Amobarbitaal (Amytal)
  • Barbeksakloon (maliasiin)
  • Barbital (veronaalne)
  • Butalbitaal (nt Cafergot PB)
  • Sekobarbitaal (Seconal, USA).

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):

  • Ülitundlikkus
  • Rasedus ja imetamine
  • Äge mürgitus tsentraalselt toimimisega ravimid või alkohol.
  • Narkomaania
  • Hingamisdepressioon, hingamishäired
  • Alkoholi samaaegne tarbimine
  • Maksa porfüüria
  • Raske neeru- ja maksatalitluse häire
  • Südamelihase haigused

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Barbituraadid on mitmete CYP450 isosüümide tugevad indutseerijad. Seega võivad need vähendada teiste mõjude mõju ravimid. Tsentraalselt pärssivate ravimite ja alkoholi mõju võib tugevneda.

Kahjulikud mõjud

Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

  • Keskhäired: unisus, väsimus, unisus, aeglustunud reaktsiooniaeg, pearinglus,peavalu, õudusunenäod, hallutsinatsioonid.
  • Paradoksaalne erutus, rahutus, agressiivsus ja segadus.
  • Bradükardiahüpotensioon, šokk.
  • Vereanalüüsi häired
  • Hingamisteede depressioon
  • Seedetrakti häired nagu iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus.
  • Ülitundlikkusreaktsioonid, valgustundlikkus, nahk häired.
  • Allergia
  • Maksa düsfunktsioon
  • Lihased ja liigesevalu
  • Luu haigus, mis on tingitud mõjust D-vitamiini ainevahetust.
  • Uneskõndimine, magades sõitmine

Barbituraadid võivad põhjustada tolerantsust ning psühholoogilist ja füüsilist sõltuvust ning võivad järsul katkestamisel põhjustada võõrutusnähte.