Leukotrieenid on valges toodetud ained veri rakud, tuntud ka kui leukotsüüdid, kui rasvhape laguneb. Isegi väikestes kogustes registreerivad nad kõrge efekti vahendajatena allergiliste reaktsioonide korral ja põletik.
Mis on leukotrieenid?
Meditsiiniline nimetus leukotrieen viitab juba valgele veri rakke. Kreeka keeles tähendab “leukós” valget. Leukotrieenid avastati esmakordselt valgena veri rakke. Keemiline derivaat ulatub tagasi arahhidoonhappesse ja muudesse polüküllastumata C20-desse rasvhapped. Leukotrieenid on üliaktiivsed bioloogilised ained. Biosüntees sõltub ensüümist 5′-lipoksügenaas. Arahhidoonhape reageerib 15'-lipoksügenaasi ja 5'-lipoksügenaasiga kahes etapis.
Funktsioon, tegevus ja rollid
Leukotrieenid on saadud arahhidoonhappest. Nad on aktiivsed koed hormoonid. Nad toimivad vahendajana, mis reageerivad põletikulistele ja allergilistele reaktsioonidele, meelitades neutrofiilseid leukotsüüdid. Need suurendavad veresoonte läbilaskvust ja käivitavad astma rünnakud bronhokonstriktsiooni abil. Leukotrieenidel on kolm konjugeeritud trieeniühendit (topeltühend). Nad kuuluvad ainete rühma eikosanoidid. Leukotrieenid ja prostaglandiinid pöörduge tagasi arahhidoonhappe juurde, mis moodustab lähteaine. See hape on saadud fosfolipiidid rakumembraanides. Põletikulised rakud, näiteks nuumrakud, monotsüüdid, endoteelirakud ning neutrofiilsed, eosinofiilsed ja basofiilsed leukotsüüdid on võimelised tootma leukotrieene. Süntees prostaglandiinid toimub tsüklooksigenaasi kaudu. Leukotrieenid moodustuvad lipoksigenaasi kaudu. Pärssimine prostaglandiinid vabastab leukotrieenide moodustamiseks rohkem arahhidoonhapet. ASA-st indutseeritud astma selle protsessi tulemused. Leukotrieenidel on oluline roll põletikulistes ja allergilistes reaktsioonides inimkehas. Neid nimetatakse ka põletikulisteks vahendajateks ja nad on selle käigus märkimisväärsed kops haigused. Leukotrieen “D4” ahendab hingamisteede lihaseid ja suurendab lima tootmist ülemiste hingamisteede organites. See protsess mõjutab ka bronhi. Leukotrieene on erinevaid nimetustega nagu B, C ja D. Tsüsteinüülleukotrieenidel “LTC4-LTE4 on bronhokonstriktorit ja sekretoorset toimet. Need on võimelised tekitama kopsudes anafülaktilisi või allergilisi reaktsioone. Need juhtumid viima kitsendatud hingamisteedele ja sellest tulenevalt astma rünnakud. Keemiline stiimul (kemotaksis) põhjustab leukotsüütide kinnitumist (kinnitumist) veresoon seina. Põletik on selle protsessi käigus superoksiidradikaalide poolt koe hävitatud. Leukotrieenid suhtlevad interferoonid ja interleukiinid. Selles haigusprotsessi etapis leukotrieeni antagonistidNäiteks montelukast, muutuvad aktiivseks, et kõrvaldada soovimatud mõjud kopsudele, hingamisteedele ja bronhidele. Need blokeerivad algse messengeri retseptorid. Need soovimatud messenger-ained esinevad ärritajate kujul, nagu maja tolm, õietolm või külm õhk, mis mõjutab eriti astmahaigeid. Leukotrieeni antagonistid laiendage bronhide torusid, võitlege põletik kopsudes ja neutraliseerivad hingamisteede lihaste kitsendused. Sellised sümptomid nagu köha, pidev pingutustunne ja tänu sellele vähenenud hapnikuga varustamine hingamine probleeme vähendatakse ja kops funktsioon on paranenud. Leukotrieeni retseptoreid, mis toimivad antagonistidena, kasutatakse astmaatiliste, allergiliste ja põletikuliste protsesside pärssimiseks inimkehas. Esimene valitud ravim on montelukast Singulair. See ravim lõdvestab pinges bronhide lihaseid ja vähendab heina lima tootmist palavik (allergiline nohu) Ja bronhiaalastma (bronhiaalastma). Vahelduva astmaga väikelapsi ravitakse montelukast lühikeste perioodide jooksul ravi astmaepisoodi alguses. Enamik astmahaigetest saavad selle ravimi võtmise ajal oma haigusega hästi elada. Kõrvaltoimed osutuvad tavaliselt väiksemaks kui ravi edukus.
Moodustumine, esinemine, omadused ja optimaalsed tasemed
Leukotrieeni antagonistid kasutatakse astma ja allergiline nohu. Astma ravimisel kuuluvad nad kontrollerite hulka. Kontrollerid on pikaajalised ravimid; neid võetakse püsivalt. Leukotrieeni antagonistid konkureerivad glükokortikoidiga ravi, mis on tõhusam, kuid millel on rohkem kõrvaltoimeid ja suurem ravirisk. Montelukasti võib kasutada glükokortikoidi alternatiivina ravi kuni 15-aastastel lastel, kui on näidustatud sobiv ravi. Monoteraapiana ei ole montelukast Saksamaal lubatud XNUMX-aastastel ja vanematel inimestel. Rahvusvaheliste suuniste kohaselt võib seda kasutada ainult siis, kui raviarst on glükokortikoidravi vastu, näiteks kui patsientidel ilmnevad kõrvaltoimed, mille puhul kahju tuleb klassifitseerida oodatust edukamast suuremaks. Patsiendid, kes ei suuda sisse hingata glükokortikoidid samuti on neil õigus alternatiivsele ravile montelukastiga. Leukotrieeni antagoniste võib kasutada ka kombinatsioonis glükokortikoidid ja beeta-2 sümpatomimeetikumid (nt ambroksool, Klenbuterool, bambuterool) vähendatud annuse saavutamiseks. Patsiendid peavad aga olema täiskasvanud. Montelukast toimib selles ravis nn täiendusena. See ei sobi ägeda astmahoo raviks. Siiski on võimalik ära hoida koormuslikku astmahoogu. Siin toimib preparaat a täiendamine sissehingatava põhiravimini glükokortikoidid ja beeta-adrenergilised ained (adrenoretseptorid). Need on fülvalgega seotud retseptorid (GPCR), mis on seotud G-valguga. Neid käivitab hormoon epinefriin.
Haigused ja häired
Leukotrieeni antagoniste manustatakse suu kaudu tablettide kujul. Neid on saadaval ka näritavatena tabletid or graanulid. Need ravimid maksimaalset toimet umbes kaks tundi pärast allaneelamist. Vaatamata võimalikele kõrvaltoimetele on montelukast üldiselt hästi talutav. Kõrvaltoimed sõltuvad patsiendi individuaalsest olukorrast. Nende hulka kuuluvad vaimsed häired, nahalööve, ülemine hingamisteed infektsioonid, seedetrakti sümptomid, lihaste ja liigesevalu, Churg-Straussi sündroom (kops astmahaigus) ja suurenenud verejooksu kalduvus.
