Linaclotide

Toodet

Linaklotiid on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul (Constella). Esmakordselt kiideti see heaks USA-s 2012. aastal ja paljudes riikides registreeriti see uuesti 2013. aastal.

Struktuur ja omadused

Linaklotiid (C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆M_r = 1526.8 g / mol) on peptiid, mis koosneb 14-st aminohapped. Sellel on järgmine järjestus. Tsüsteiinid on omavahel ühendatud disulfiidsildade abil: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaklotiid eksisteerib amorfse valgena pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Ühendi väljatöötamine põhineb bakteriaalsete enterotoksiinide avastamisel, mis põhjustavad kõhulahtisus.

efektid

Linaklotiidil (ATC A06AX04) on seedetrakti ja kohalikud analgeetilised omadused. Mõju tuleneb guanülaattsüklaas-C-ga seondumisest soole epiteelirakkudes. Linaklotiid toimib soolestikus lokaalselt ja suurendab kontsentratsioon cGMP (tsükliline guanosiinmonofosfaat). See aktiveerib ioonkanalit CFTR, mis suurendab kloriidi, vesinikkarbonaadi ja vesi valendikku seedetrakt.

Näidustused

• Ärritatud soole sündroom koos kõhukinnisus (IBS-C).
• Krooniline idiopaatiline kõhukinnisus

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The Kapslid võetakse üks kord päevas paastumine vähemalt pool tundi enne esimest söögikorda. Erinevate kliiniliste piltide jaoks on saadaval erinevad annused.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Lapsed kuni 6 aastat
• Teadaolev või kahtlustatav seedetrakti obstruktsioon.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ei mingeid ravimeid interaktsioonid on tänaseks teatatud. Süsteemse riski oht interaktsioonid peetakse madalaks, kuna linaklotiid toimib soolestikus lokaalselt ja on pärast sissevõtmist plasmas vaevu mõõdetav.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, kõhuvalu, puhitusja punnis kõht. Raskekujulise ravi korral tuleb ravi katkestada kõhulahtisus esineb.