Toodet
Lokaalanesteetikumid on kaubanduslikult saadaval süstitavate ravimitena kreemid, salvid, geelid, krohvid, pastillid, kurgu pihustid ja kuristamine lahendused, teiste hulgas (valik). Esimene selle rühma toimeaine oli kokaiin, mida 19. sajandil kasutasid Carl Koller ja Sigmund Freud; vt ka Sigmund Freud ja kokaiin. Lokaalanesteetikumid on kombineeritud ka vasokonstriktoritega nagu epinefriin. Mis on erilist kokaiin on see, et tal endal on ka vasokonstriktoreid omavad omadused.
Struktuur ja omadused
Kohalikud anesteetikumid saadi algselt kokaiinist. Need koosnevad tavaliselt lipofiilsest aromaatsest tsüklist, estri- või amiidlinkerist ja amiinist.
efektid
Lokaalanesteetikumid (ATC N01B) on lokaalanesteetikum (lokaalanesteetikum), sügelemisvastased ja arütmiavastased omadused. Need pärsivad naatrium ioonid närvirakkudesse pingevärviliste naatriumikanalite kaudu, pidurdades seeläbi depolarisatsiooni ja juhtivust mööda närvikiude. Selle tagajärjel muutub kude selle suhtes tundetuks valu. Lisaks pärsivad sensoorsed ja motoorsed funktsioonid ka a kontsentratsioon-sõltuv viis. Toimeained seonduvad kanaliga rakust ja seepärast peavad need kõigepealt läbima rakumembraan. Selle käigus läbib membraani (aminorühm) ainult laadimata osa. Erinevad lokaalanesteetikumid erinevad oma füüsikalis-keemiliste omaduste (nt lipofiilsus), tugevuse, toime alguse ja kestuse poolest. Üldiselt on lipofiilsus korrelatsioonis toime ja kestusega.
Näidustused
Näidustused hõlmavad järgmist:
- Anesteesia jaoks näiteks kirurgiliste, hambaravi- ja diagnostiliste protseduuride kontekstis.
- Raviks valu erinevatel põhjustel, näiteks närvivalu, kurguvalu, sügeluse ja päikesepõletus.
- Südame rütmihäirete raviks.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Lokaalanesteetikume ei tohi manustada intravaskulaarselt veri laevad), sest muidu naatrium kanalid kardiovaskulaarsüsteem ja keskne närvisüsteem pärsitakse. Halvimal juhul võib see põhjustada krampe, kooma, hingamise seiskumine, südame seiskumineja surm.
Toimeained
Estri tüüpi lokaalanesteetikumid:
- Bensokaiin
- Kloroprokaiin
- kokaiin
- Oksübuprokaiin
- Proksümetakaiin
- Prokaiin
- Tetrakaiin
Amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid:
- Artikaiin
- Bupivakaiin
- Tsinokokaiin
- Flekainiid
- Levobupivakaiin
- Lidokaiin, lidokaiini plaastrid
- Mepivakaiin
- Oksetakaiin
- Prilokaiin
- Kvinokaiin
- Ropivakaiin
Vaata ka all lokaalanesteetikum silmatilgad, nt oksübuprokaiini silmatilgad.
Vastunäidustused
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
Kahjulikud mõjud
Parenteraalse manustamisega kaasnevad kõige levinumad võimalikud kõrvaltoimed:
- Kohalikud reaktsioonid süstekohal
- Paresteesiad (sensoorsed häired), pearinglus.
- Bradükardia (madal süda määr).
- Madal vererõhk, hüpertensioon
- Iiveldus, oksendamine
