Sünonüümid laiemas tähenduses
Fenoprokumoon (toimeaine nimi), kumariinid, K-vitamiini antagonistid (inhibiitorid), antikoagulandid, antikoagulandid
Kuidas Marcumar® töötab?
Kaubanime Marcumar® all tuntud ravim sisaldab toimeainet fenprokumooni, mis kuulub kumariinide (K-vitamiini antagonistid) põhirühma. Kumariinid on molekulid, millel on mahasurumise loomulikke protsesse pärssiv toime veri hüübimist ja pärsivad seega vere hüübimist (vere hüübimine inhibiitorid). Marcumari® kasutatakse tavaliselt ennetamiseks tromboos.
See võib olla vajalik kunstliku implanteerimise kontekstis süda ventiilid või veresoonte ümbersõit pärast südameatakke või krooniliste haiguste korral südamerütmihäired. Loomuliku ajal veri koagulatsioon, erinevate kaskaadilaadsed aktiveerimisprotsessid vere hüübimine faktorid toimuvad organismis. See tähendab, et kindel veri hüübimisfaktorid hakkavad üksteise järel toimima ja seejärel üksteist aktiveerima.
Muuhulgas on II, VII, IX ja X tegurid hädavajalikud hemostaas. Nende vere hüübimisfaktorite eripära on asjaolu, et nad kõik sõltuvad K-vitamiinist (Mälu abi: K-vitamiinist sõltuvad vere hüübimisfaktorid 1972 = “üheksa, kümme, seitse, kaks”) ja seetõttu saab Marcumar® seda pärssida. Need tegurid karboksüülitakse kindla aminohappejäägi (glutamüül) juures K-vitamiini poolt, mis tähendab, et lisatakse karboksüülrühm.
Selle karboksüülrühma abil peavad lisaks K-vitamiinist sõltuvad hüübimisfaktorid olema seotud eriti tõhusalt kaltsium vere hüübimist. Kuid kuna see karboksüülimisreaktsioon muudab K-vitamiini keemilist struktuuri, on vaja mehhanismi, mis suudaks taastada vitamiini algse seisundi. Kumariinid üldiselt ja eriti Marcumar® toimivad nüüd konkureerivate inhibiitoritena ensüümi nimega K-vitamiini epoksiidreduktaas, mis täidab täpselt seda ülesannet.
Selles kontekstis tähendab konkurentsivõime seda, et ravim konkureerib muutunud K-vitamiiniga ensüümi seondumiskoha nimel ja vähendab seega tohutult K-vitamiini taastumise tõenäosust. Seetõttu põhineb Marcumar® toime K-vitamiini taseme langusel organismi ja sellest tuleneva karboksüülimise vältimine vere hüübimine tegurid II, VII, IX ja X. Seega jäävad tegurid passiivseks või neid saab aktiveerida ainult väga piiratud ulatuses. Järelikult häiritakse vere hüübimise normaalset kulgu drastiliselt, tulemuseks ei ole hüübimise pärssimine.
Selle toimemehhanismi tõttu kuulub Marcumar® vere hüübimise inhibiitorite rühma, mida nimetatakse K-vitamiini antagonistideks. Erinevalt teistest vere hüübimist pärssivatest ravimitest on kumariinide (sh Marcumar®) toime ainult väga hilinenud. See on õigustatud asjaoluga, et K-vitamiini antagonistid saavad mõju avaldada ainult siis, kui K-vitamiini ja karboksüülitud, täielikult aktiveeritavate hüübimisfaktorite loomulik varu on ära kasutatud. Sel põhjusel ei saa neid kasutada ägedates hädaolukordades, vaid ainult pikaajaliste, krooniliste verehüübimishäirete korral või trombooside ennetamiseks. Kuna Marcumar® pikaajalisel tarbimisel on püsiv mõju K-vitamiini ainevahetusele, tuleb kasutamise ajal olla ettevaatlik, et tagada piisav, kuid mitte liigne vitamiinivarustus.
