Selegelin on ravim ravim monoamiini oksüdaasi inhibiitor (MAO-B inhibiitor) ravimiklass. The parkinsonismivastane ravim pärsib lagunemist dopamiini aasta aju.
Mis on selegeliin?
Selegelini kasutatakse raviks Parkinsoni tõbi. Selegelini kasutatakse raviks Parkinsoni tõbi. Lühikese poolestusaja ja seetõttu nõrga toime tõttu manustatakse seda tavaliselt koos ravimiga levodopa. Kergematel haiguskursustel võib seda kasutada ka monoteraapiana. Ameerika Ühendriikides kasutatakse toimeainet ka depressioon. Selegelin on MAO-B inhibiitor. See pärsib ensüümi monoaminooksüdaas B. Ravimi avastas keemik József Knoll. Selegeliini tootmine nõuab mitmeastmelist sünteesi. See algab (RS) -metamfetamiini.
Farmakoloogiline toime
Põhjus Parkinsoni tõbi on mustanahaliste spetsiaalsete närvirakkude surm. Need närvirakud vabanevad tavaliselt dopamiini. Kui dopamiini- vabastavad närvirakud hävivad, tekib dopamiinipuudus. Siiani pole kindlaks tehtud, miks rakud hävivad. Dopamiin on a neurotransmitter vajalik liikumise nõuetekohaseks teostamiseks. Organism suudab dopamiinipuudust pikka aega kompenseerida. Esimesed sümptomid ilmnevad alles siis, kui 60 protsenti dopamiini tootvatest närvirakkudest on surnud. Haiguse progresseerumise aeglustamiseks ja selle sümptomite leevendamiseks saavad patsiendid dopamiini prekursori L-dopa kujul. Kuna L-dopast moodustunud dopamiin on juba lagundatud sünaptiline lõhe ensüümi monoaminooksüdaas B kaudu närvirakkude vahel, peab see ensüüm olema pärsitud. Vastasel juhul ei saa tarnitav dopamiin oma toimet sihtmärgikohas avaldada. Selegelin on selline monoaminooksüdaas B inhibiitor. See tagab MAO-B pöördumatu pärssimise. Selle tulemusena jääb dopamiin pikemaks ajaks sünaptiline lõhe ja saab seega oma täieliku efekti avaldada keskosas närvisüsteem.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Selegelin on heaks kiidetud kui monoteraapiline aine Parkinsoni tõve varajases staadiumis. Koos ravimiga levodopa, selegeliini kasutatakse sümptomaatiliseks ravi Parkinsoni tõvest. Ravimit manustatakse peamiselt nn kõikuva kliinilise pildiga patsientidele. See avaldub näiteks on-off fenomenil. Sellisel juhul tekib patsiendil tavalise liikuvuse järsk muutus täieliku liikumatuseni. Lõppannus akineesiad on veel üks kõikuva kliinilise pildi märk. Need liikuvuse kõikumised võivad ilmneda pärast L-dopa pikaajalist kasutamist. Liikuvuse kõikumised on põhjustatud ravimi toime vähenemisest. Selegelin suudab neid kõikumisi leevendada. USA-s on Selegelin välja kirjutatud depressioon. Saksamaal ei ole ravim selle näidustuse jaoks heaks kiidetud. Mõnda aega manustati ka Selegelini Alzheimeri patsiendid. Kuid metaanalüüsid näitasid, et selegeliini võtmisel sümptomid ei paranenud.
Riskid ja kõrvaltoimed
Selegeliini tavaliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad kuiv suu, pearinglusja unehäired. Isutus, segasus ja madal veri võib tekkida ka rõhk. Rasketel juhtudel kannatavad inimesed hallutsinatsioonid ja ärevus. Selegelini teine võimalik kõrvaltoime on südame rütmihäired. Neid on märgata liiga kiire südamelöögi abil, a süda liiga aeglane kiirus või süda kogelemine. Selegelin võib suurendada psühhostimulaatorite, teatud ninatilkade, antihüpertensiivsete ainete, madalate veri surveained, rahustidja etanool. Linesoliid, antibiootikumon MAO-d pärssivad kõrvaltoimed. Neid võib parandada ka selegeliin, mille tulemuseks on liigne dopamiin. Dopamiini liig võib põhjustada ärevust ja skisofreenia. Selegeliini ja antidepressandid samal ajal on kahjulik. Kombinatsioon ravimid võib põhjustada hüpertermiat, krampe, vaimseid häireid ja südame-veresoonkonna probleeme. Halvimal juhul kooma võib põhjustada. Eelkõige valikuline serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) ja fluoksetiin ei tohi võtta koos Selegeliniga.Narkootikumide mis lagunevad monoaminooksüdaaside kaudu, jäävad pikemaks ajaks veri kui seda võetakse samaaegselt Selegeliniga. Ei kahjustavat toimet on oodata selegeliini ja türamiini sisaldavate toitude, näiteks juustu või punase veini, allaneelamisel. MAO selektiivsuse tõttu on aminohapete lagundamiseks endiselt piisavalt monoamiini oksüdaasi A.
