Toodet
Melatoniin retseptori agonistid on kaubanduslikult saadaval tablettide ja kapslite kujul.
Struktuur ja omadused
Melatoniin retseptori agonistid on struktuurilt saadud looduslikust melatoniinhormoonist ja sellega seotud.
efektid
Melatoniin, unehormoon, mida toodab käbinääre aju Alates trüptofaan, on kehas keskne roll une-ärkveloleku tsükli (ööpäevarütmi) reguleerimisel. Sellel on und soodustavad omadused ja see vähendab kehatemperatuuri. Füsioloogiliselt on melatoniini sisaldus veri tõuseb pärast õhtut, jõuab haripunkti öö keskpaiku ja arendab und soodustavat toimet. Valgus on hormooni peamine looduslik antagonist. Mõju põhineb seondumisel melatoniini (MT) retseptoritega. Melatoniini retseptori agonistidel on und soodustavad omadused. Nagu loodusliku hormooni puhul, põhinevad toimed seondumisel melatoniini retseptoritega, peamiselt MT1 ja MT2. Agomelatiin (Valdoxan) blokeerib lisaks serotoniini 5-HT2C retseptorid ja seetõttu on antidepressant mõju.
Aktiivsed ained
- Agomelatiin (Valdoxan)
- Ramelteon (Rozerem)
- Tasimelteon (Hetlioz)
Looduslik ligand:
- Melatoniin (nt Circadin).
Näidustused
- Unehäired, uinumisraskused
- Depressiivsed episoodid
- Mitte-24-tunnine une-ärkveloleku häire (mitte-24)
Muud tähised (kinnitust veel pole):
- Ajavööndivahetuse väsimus
- Vahetustega töö
- Muud une-ärkveloleku rütmi häired
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Melatoniini retseptori agoniste võetakse tavaliselt üks kord päevas õhtul enne magamaminekut.
Vastunäidustused
Vastunäidustused on järgmised:
- Ülitundlikkus
- Kombinatsioon CYP1A inhibiitoritega nagu fluvoksamiin.
- Kahjustatud maks funktsioon (agomelatiin).
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Melatoniini retseptori agonistid on eelkõige CYP450 ja CYP1A substraadid. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud. Keskdepressant ravimid ja alkohol võivad potentseeruda kahjustavat toimet.
Kahjulikud mõjud
Võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, pearinglus, ebatavalised unenäod, seedehäired, unisus, väsimusja seedetrakti häired. The ravimid võib põhjustada unisust ja seetõttu ei tohiks seda suurendada kontsentratsioon on vajalik, näiteks sõidu ajal.
