Toodet
Metadoon on kaubanduslikult saadaval kui tabletid, süstitav lahus ja suukaudne lahus (nt Ketalgin, Methadone Streuli). Metadoon lahendused valmistatakse apteekides ka ekstemporaalsete preparaatidena.
Struktuur ja omadused
Metadoon (C21H27EI, Mr = 309.45 g / mol) on ühendi sünteetiliselt valmistatud derivaat petidiin, mis ise on tuletis atropiin. See on kiraalne ja eksisteerib ratsemaatina, mis koosneb D- ja L-isomeerist. Levometadoon (L-metadoon) on valdavalt aktiivne. Sisse ravimid, metadoon esineb tavaliselt metadoonvesinikkloriidina, valge kristallina pulber mis lahustub vesi.
efektid
Metadoonil (ATC N07BC02) on analgeetikum, köha-ärritav, rahusti, hingamisdepressant, kerge kõhukinnisus, miootiline ja oksendav omadused. Mõju on tingitud seondumisest opioidretseptoritega, peamiselt tsentraalses nevus-süsteemis olevate µ- ja κ-retseptoritega, µ-retseptorite suhtes on afiinsus palju suurem kui κ-retseptorite suhtes. Metadoon erineb teistest opioidide NMDA retseptoril on täiendav mittekonkureeriv antagonistlik toime. NMDA vastutab keskuse eest valu levimist ning mängib olulist rolli opioiditaluvuse ja -resistentsuse kujunemisel.
Näidustused
- Mõõduka kuni tugeva valu raviks
- Näidatud asendamiseks osana heroiin võõrutusravi (vt metadooni asendamine).
Annus
Ravimimärgise järgi. Metadooni poolväärtusaeg on varieeruv. Tavaliselt on see umbes 24 tundi ja seetõttu üks kord päevas haldamine on tavaliselt piisav. Inimeste farmakokineetika varieeruvuse tõttu on annus tuleb kohandada iga patsiendi jaoks eraldi. Kui seda ei arvestata annustamise ajal, võib tekkida akumuleerumine, mis võib põhjustada metadooni mürgistuse, mis võib põhjustada hingamise seiskumise ja surma. Metadoon lahusena sõltlastele lahjendatakse või värvitakse tavaliselt siirupi või mahlaga, mis takistab süstimist.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus ja imetamine
- Krooniline hingamispuudulikkus
- Pankreatiit
- Raske maksa- ja neerupuudulikkus
- Metadooni ei tohi manustada ka ägeda alkoholimürgitusega patsientidele.
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Metadoon metaboliseerub peamiselt maks. Selles protsessis mängib olulist rolli eelkõige CYP3A4, mis metadooni metaboliseerib -demetüleerimise teel inaktiivseks metaboliidiks EDDP-ks. Muu ensüümide biotransformatsioonis osalevad CYP2D6, 2B6 ja 1A2. Sest paljud ravimid on arvukalt CYP3A4 substraate, indutseerijaid või inhibiitoreid interaktsioonid on võimalikud. Kaas-haldamine of MAO inhibiitorid ja metadoon võib põhjustada surmaga lõppeva languse veri survet ja halvimal juhul võib panna patsiendid a kooma. Tsentraalselt pärssivate ainete, nagu alkohol ja unerohtu.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, hingamisdepressioon, kõhukinnisus, higistamine, pearinglus, suukuivus, sügelus, unisus, sedatsioon, eufooria ja düsfooria. Harvaesinev ja tõsine kahjulik toime on QT-intervalli pikenemine, mis võib põhjustada südame rütmihäireid. QT pikenemise kõige levinum põhjus on teiste QT pikendavate ravimite samaaegne manustamine või samaaegne kokaiini tarbimine.
Metadooni ja heroiini sõltuvus
Vt metadooni asendamine
